卡培他滨在结直肠癌治疗中的临床应用.pptVIP

内容 5-FU:胃肠癌治疗不可或缺的基石 1957年发明，1960年上市（Roche） 作用机理： 抑制TS（胸苷酸合成酶）→抑制DNA合成 插入RNA，干扰RNA 5-FU的缺点： 肿瘤选择性低：GI、骨髓、皮肤等毒性 半衰期短（t1/2:8-12分钟） 需要持续静脉输注（LV5FU2） 需要生化调节（左旋咪唑、醛氢叶酸） 不能口服给药 需要住院，难以开展基于家庭的治疗 费用贵，患者不方便，生活质量降低 5-FU 小 肠 肝脏 卡培他滨 5-DFCR 5-DFUR CyD 5-DFCR 5-DFUR 5-FU 肿瘤 正常组织 CyD CE 胸苷磷酸化酶（TP) 卡培他滨 5‘-DFCR = 5’脱氧氟胞苷; 5‘-DFUR = 5脱氧氟尿苷; CyD =胞嘧啶脱氨酶; CE =羧酸脂酶 卡培他滨肿瘤内激活，选择性生成5-FU NO16966研究：转移性结直肠癌一线治疗 XELOX方案总体疗效与 FOLFOX相当 Cassidy J, Clarke S, D?′az-Rubio E, et al. Randomized phase III study of capecitabine plus oxaliplatin compared with fluorouracil/folinic acid plus oxaliplatin as first-line therapy