临床药物代谢动力学教学课件.pptx

临床药物代谢动力学 Clinical Pharmacokinetics;内容;发展史;;基本概念;定义;临床药物代谢动力学;;;药品说明书 【药理学】：药效学、药动学 【药动学】：参数：tmax、Cmax、t1/2、AUC、Vd、蛋白结合率 举例： 血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂：盐酸贝那普利Benazepril Hydrochloride 【药动学】本品口服后至少37%被吸收，吸收后在肝内水解生成贝那普利拉，后者抑制ACE的作用比原药强，本品口服单剂后1小时起效，作用可维持约24小时，达峰时间0.5-1小时，蛋白结合率为96.7%。贝那普利拉的达峰时间为1-1.5小时，蛋白结合率为95.3%。药物主要经肾脏排除，11%-12%从胆道排泄。本品和贝那普利拉的清除半衰期分别为0.6和10-11小时。尚未观察到轻、中度肾功能不全（肌酐清除率大于30ml/min)时对药动学的影响。;药物在体内的过程;吸收 (Absorption);给药途径;给药途径对药物吸收的影响;定义：药物进入血液后，从血循环到达机体内各组织中;影响分布的主要因素;血浆蛋白结合(Plasma protein binding);Drug A: 1000 molecules ;药物在特殊屏障中的转运;代谢（生物转化) Metabolism, Biotransformation;;非专一性酶（细胞色素 P450药物代