第十章—抗生素.pptxVIP

; ;抗生素定义;抗生素的主要来源;抗生素的作用机制 ;细菌对抗生素的耐药机制;;β-内酰胺类抗生素概述;青霉素类 -西林, -cillin;碳青霉烯(-培南, -penem) 青霉烯(-培南, -penem) 单环β内酰胺(-南, -nam) 氧青霉烷(β-内酰胺酶抑制剂) 青霉烷砜(β-内酰胺酶抑制剂);β-内酰胺类抗生素的结构共性;青霉素类母核上有3个手性碳原子，具有活性的绝对构型是2S，5R，6R。 头孢菌素类抗生素的母核上有2个手性碳原子，具有活性的绝对构型是6R，7R。 β-内酰胺类抗菌活性不仅与母核的构型有关，而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关，旋光异构体间的活性有很大的差异。;β-内酰胺环为一个平面结构。但两个稠合环不共平面，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。;;青霉素的发现简史;青霉素的发现具有划时代意义，人类第一次应用抗生素作为抗击细菌感染的武器。 1945年， Fleming、Florey和Chain共同获得诺贝尔生理学或医学奖。 虽然青霉素抗菌效果良好，但在使用中发现有过敏反应、耐药性、抗菌谱窄以及性质不稳定等缺点，因此对其进行结构修饰，得到一系列耐酸、耐酶、广谱的半合成青霉素类药物。;天然青霉素类;青霉素G (Benzylpenicillin);青霉素的结构特征可从两个角度来分析： 可以认为它是由β-内酰胺环、四氢噻唑环