7-气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.ppt

§7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂 §7.1 一、Aerosol气雾剂 药用气雾剂是药用压力定量吸入剂（pMDI）的简称，是将药物通过抛射剂运送到人体呼吸道或肺部发挥治疗作用的一种常规剂型。药用气雾剂在临床的应用非常广泛，可用于治疗肺部疾病如哮喘、慢性阻塞性肺病，是哮喘患者的常备用药。 §7.1 一、Aerosol气雾剂 药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门的耐压容器中制成的制剂。 使用时，借抛设剂的压力将内容物喷出，药物喷出多为细雾状气溶胶，也可以是烟雾状，泡沫状或细流。 可在呼吸道，皮肤或其他腔道起局部或全身作用。 §7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂 §7.1 二、Aerosol的特点 1、速效，定位 2、无菌，稳定性（体外） 3、方便，体内稳定性↑（可避免胃肠道的破坏和肝脏首过作用） 4、可准确控制剂量 5、生产成本高 6、抛设剂制冷效应对受伤皮肤引起不适与刺激，有些抛射剂(氟氯烷烃类)还有副作用，吸收多了会造成心律失常。 §7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂 三、Aerosol的分类 1、按分散系统分： 溶液型：药物溶解在抛射剂中 混悬型：药物以微粒分散在抛射剂中：粉末气雾剂 乳剂型：药物水溶液+抛射剂组成 §7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂 三、Aerosol的分类 2、按容器中存在的相数分： 1)二相Aerosol： 溶液型：气相：抛的蒸汽 条件：药物与抛互溶或通过潜 液相：药物溶液 溶剂和助溶剂与抛混溶 2)三相Aerosol： 混悬型：气：抛的蒸气 液：抛 固：药粉 乳剂型：气：抛的蒸气 液：抛—油相 液：药物水溶液—水相 §7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂 三、Aerosol的分类 3、按用途分： 吸入气雾剂 皮肤和黏膜用 阴道黏膜用 空间消毒用 四、Aerosol的吸收 1、吸收快的原因 肺部吸收面积大（肺泡囊总表面积70-100m2） O2exchange flash 动画 肺部给药结构特点 巨大的肺泡表面积（70～100m2）； 极薄的肺泡细胞膜（0.5～1um）； 丰富的毛细血管网（90m2）； 狭小的气血通路； 低酶活性； 肺深处较慢的清除速率 §7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂 四、Aerosol的吸收 2、影响吸收的因素（3个方面） 1）呼吸的气流：慢且深的呼吸有利 2）微粒的大小：—影响药物能否深入肺泡囊的主要原因 较粗微粒：落在上呼吸道黏膜上，吸收不好 太细：进入肺泡囊后又随呼气排出 吸入气雾剂最适宜微粒大小为： 0.5-5μm §7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂 四、Aerosol的吸收 2、影响吸收的因素（3个方面） 3）药物性质： ①小分子化合物吸收快，大分子化合物难吸收 ②脂溶性药物，即油/水分配系数大的药物吸收快 ③吸湿性大的药物会在呼吸道聚集增大而妨碍吸收 3.延长药物在肺部滞留时间的方法 延长药物在肺部滞留时间的研究包括新的化合物的寻找 增加药物的脂溶性可增加药物在肺部的沉积，或缓慢从肺部组织的释放，增加肺部作用效果 在制剂学方法上，如采用脂质体、复合物、微球等制剂学方法来延长药物在肺部的滞留时间，此法可缩短研究周期，减少经费投入，是目前国外大制药公司热衷的研究课题(**) §7 Aerosol气雾剂，Sprays喷雾剂and Aerosol of micropowders粉雾剂 §7.2 Aerosols的组成 抛射剂；药物与附加剂；耐压容器；阀门系统 一、Propellents：抛射剂 1、定义 是喷射药物的动