克唑替尼胶囊说明书20131209(赛可瑞).pdfVIP

核准日期：2013 年1 月22 日；2013 年12 月9 日 克唑替尼胶囊说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：克唑替尼胶囊 ® ® 商品名称：赛可瑞 / XALKORI 英文名称：Crizotinib Capsules 汉语拼音：Kezuotini Jiaonang 【成份】 本品主要成份为克唑替尼 其化学名称为： (R)-3-[1-(2,6-二氯-3-氟-苯)-乙氧基]-5-(1-哌啶-4-烃基-1 氢-吡唑-4-烃基)-嘧啶-2-茚满 化学结构式： NH N N Cl CH 3 N (R) O NH 2 Cl F 分子式：C H Cl FN O 21 22 2 5 分子量：450.34 道尔顿 辅料名称：二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁。 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为白色至淡黄色粉末。 【适应症】 克唑替尼胶囊可用于经SFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK ）阳性的局部晚期或转 移性非小细胞肺癌（NSCLC ）患者的治疗。该适应症的批准主要依据客观缓解率（ORR ）和无进展生 存（PFS ）证据，目前尚未获得本品生存获益（OS ）的证据。 【规格】 (1)250 mg ；(2) 200 mg 【用法用量】 Page 1 of 15 Version No: 本品必须在有使用经验的医疗机构中并在特定的专业技术人员指导下使用。服用本品前， 必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK 阳性评估结果。 克唑替尼胶囊的推荐剂量为 250mg 口服，每日两次。若患者在临床治疗中获益应持续用药。胶囊应整 粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊，则补服漏服剂量的药物， 除非距下次服药时间短于6 小时。 剂量调整 根据不同患者安全性与耐受性可中断治疗或减少剂量。如需减少剂量，则降低克唑替尼胶囊至200 mg 口服，每日两次。若需要进一步减少剂量，则根据患者安全性和耐受性将剂量调整为250 mg 口服， 每日一次。血液学和非血液学毒性的剂量减少指南参见表 1 和表2 。 表1. 克唑替尼胶囊剂量调整——血液学毒性a CTCAEb 级别 克唑替尼胶囊剂量 3 级 暂停给药直至恢复至2 级，继续服用同一剂量。 4 级 暂停给药直至恢复至2 级，继续用药200mg ，每日两次c a) 淋巴细胞减少除外(除非伴随临床事件，例如，机会性感染) 。 b) 美国国立癌症研究所不良事件通用术语标准。 c) 若患者不良事件重复出现，暂停给药直至恢复至2 级，继续用药250mg，每日一次。若患者重新出现4 级以上毒性 反应，则永久停用本药。 表2. 克唑替尼胶囊剂量调整——非血液学毒性 a CTCAE 级别 克唑替尼胶囊剂量 3 级或4 级丙氨酸氨基转移酶（ALT ） 暂停给药直至恢复至1 级或基线水平，继续用药 200mg ，每 或天门冬氨酸氨基转移酶 （AST ）升高 日两次a 且总胆红素 1 级 2 、3 或4 级的ALT 或AST 升高同时伴 永久停用本药 有2 、3 或4 级总胆红素升高（未出现 胆汁淤积或溶血） 任何级别的非感染性肺炎b 永久停用本药 3 级QTc 间期延长 暂停给药直至恢复至1 级后，继续用药200mg ，每日两次a 4 级QTc 间期延长 永久停用本药 a)