固体分散体的类型.ppt

第十一章 固体分散体、包合物和微粒 第一节 固体分散体 一、概述 1. 含义 固体分散体：solid dispersion，药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，也称固体分散物。 固体分散体是一种制剂的中间体。 2. 意义（目的、特点） 增加难溶性药物的溶解度和溶出速率； 控制药物释放（速度、部位）； 掩盖药物的不良嗅味和刺激性； 液体药物固体化； 利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，增加药物的稳定性。 固体分散体可作为“中间体”，制成各种剂型，如片剂、颗粒剂、胶囊剂、栓剂、软膏、注射剂，还可直接制成滴丸。 药物处于高度分散状态，久贮易产生老化现象 缺点： 载药量小； 物理稳定性差； 工业化生产困难 二、载体材料 1. 水溶性载体材料 PEG类 常用PEG4000、PEG6000； 熔点低 55~60℃； 可显著提高药物的溶出速率； 多采用熔融法； PVP类 熔点高265℃，常用溶剂法； 易吸湿，制成的固体分散体对湿度敏感； 常用PVP-k30; 表面活性剂类 含聚氧乙烯基，泊洛沙姆188、SDS、Tween-80 ； 载药量大； 有机酸类 枸橼酸、酒石酸、富马酸、琥珀酸等