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- 2019-06-17 发布于山东
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分 布 ---Distribution 血流量、机体成分、血浆蛋白结合率等的变化影响药物分布。 老年人血流量减少:分布速率、广度降低 * 血浆蛋白含量减少:结合型药物减少,游离型药物增加,表观分布容积增大。 代 谢--- Metabolism 老年人细胞数减少: 20岁/80岁肝细胞数目的比值=2:1 老年人肝脏重量减轻: 20~40岁 约1200g,70岁 740g 老年人肝血流量减少: 肝血流量从30岁后每年减少0.3~1.5%,至65岁减少达40~50% * 代 谢--- Metabolism (1)肝血流量减少 使肝高摄取率(首过效应高)药物消除率降低,消除减慢,血药浓度升高。 如:单剂量口服普萘洛尔后老年人的血药浓度明显高于年轻人;多次给药的稳态血药浓度约为40岁者的4倍。 * (2)肝微粒体酶活性降低 药物半衰期显著延长,血药浓度升高。 如:地西泮半衰期的延长与年龄的增加呈正相关。21岁时为20h, 80岁时为90h 不良反应发生率从1.9%升至7.1~39% 代 谢--- Metabolism 注意: 并非所有老年人的肝微粒体酶都减少,其个体差异超过年龄差异。 另外,药物的第二相代谢(结合反应)不受年龄变化影响。如异烟肼的乙酰化反应。这些药物在老年人体内的
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