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第七章 药物动力学概述 第七章 药物动力学概述 一、药物动力学概念 药物动力学(pharmacokinetics)是应用动力学(kinetics)原理与数学处理方法,定量地描述药物通过各种途径(如静脉注射、静脉滴注、口服给药等)进入体内的吸收分布、代谢、排泄(ADME)过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化动态规律的一门科学。 第七章 药物动力学概述 二、药物动力学发展简况 第七章 药物动力学概述 二、药物动力学发展简况 时辰药物动力学 第七章 药物动力学概述 二、药物动力学发展简况 时辰药物动力学 第七章 药物动力学概述 二、药物动力学发展简况 临床药物动力学 (Clinical Pharmacokinetics) 第七章 药物动力学概述 一、药物动力学的研究内容 (1)建立药物动力学模型并求出模型的解 (2)对于药物动力学实验中获得的实测数据,寻找能够客观地反映药物体内动态特征的数学处理方法 (3)依据上述方法探讨药物动力学参数与药物效应间的关系 (4)探讨药物结构与药物动力学规律的关系,通过结构定向改造寻找高效、低毒的新药 第七章 药物动力学概述 一、药物动力学的研究内容 第七章 药物动力学概述 一、药物动力学的研究内容 (5)探讨药物剂型因素与药物动力学规律的关系 (6)药物质量的认识与评价 (7)设计临床药物治疗方案 第七章 药物动力学概述 二、药物动力学与相关学科的关系 (一)药物动力学与药理学 药理学是研究药物与机体间相互作用,其中研究药物对机体作用规律的称为药效动力学。药物动力学即研究机体对药物作用规律的学科。 大多数药物的血清浓度与药理作用强度之间平行关系,即药物的药理作用可以用血药浓度来说明。 第七章 药物动力学概述 二、药物动力学与相关学科的关系 (一)药物动力学与药理学 对于一些临床上已肯定血药浓度与疗效相关的药物,在体内不达到有效浓度则不出现治疗效果,超过一定限度则出现毒性。 药物治疗的关键就在于使作用部位药物浓度维持在最低有效浓度以上和最低中毒浓度以下。 第七章 药物动力学概述 二、药物动力学与相关学科的关系 (一)药物动力学与药理学 对于一些临床上已肯定血药浓度与疗效相关的药物,在体内不达到有效浓度则不出现治疗效果,超过一定限度则出现毒性。 药物治疗的关键就在于使作用部位药物浓度维持在最低有效浓度以上和最低中毒浓度以下。 第七章 药物动力学概述 二、药物动力学与相关学科的关系 (二)药物动力学与临床药学 临床药学(clinical pharmcy)是研究在病人身上合理用药以达到防病治病目的的学科。 药物动力学与临床药学相结合,产生了临床药物动力学(clinical pharmaco-kinetics),主要研究根据病人条件实现临床给药方案个体化,包括给药剂量、给药间隔时间、给药途径以及剂型选择等方面的内容。 第七章 药物动力学概述 二、药物动力学与相关学科的关系 (二)药物动力学与临床药学 治疗药物监测(TDM) 在药物治疗过程中,监测体内药物浓度, 利用药物动力学原理和计算机技术,判断药物应用合理性和制定合理给药方案的临床药学实践。 TDM通过在临床药学实践中制定临床个体化给药方案,提高治愈率、缩短治疗时间、减少或消除毒副作用发生率、降低死亡率、减少药物浪费等。 第七章 药物动力学概述 一、药物动力学模型 (一)隔室模型 药物动力学中用隔室模型来模拟机体系统,并根据药物的体内过程和分布速度差异,将机体划为若干“隔室”或称“房室”。 所谓“隔室”,完全是从速度论的观点,即从药物分布的速度与完成分布所需要的时间来划分,而不是从生理解剖部位来划分的,因而不具有解剖学的实体意义。 单室模型和双室模型在数学处理上较为简单,应用较广,多室模型的数学处理相当繁琐,因而应用受到限制。 第七章 药物动力学概述 一、药物动力学模型 (一)隔室模型 人体组织的血液 第七章 药物动力学概述 一、药物动力学模型 (一)隔室模型 单室模型(single compartment model) 药物进入体内以后,能够迅速分布到全身各组织、器官和体液中,成为一个均匀体系,然后通过代谢或排泄消除。 此时,可以把整个机体看成药物转运动态平衡的“均一单元”,即一个“隔室”,这种模型称为单室模型。 第七章 药物动力学概述 一、药物动力学模型 (一)隔室模型 单室模型(single compartment model) 第七章 药物动力学概述 一、药物动力学模型 (一)隔室模型 单室模型(single compartment model) 单室模型的特点: 在单室模型中,将整个机体假定
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