抗心率失常尤版要点.pptVIP

第二节 抗心律失常药Antiarrhythmic Drug 概述 窦房结-心房-心室 心律失常是心动规律和频率的异常，心房和心室正常的运动顺序发生障碍，是严重的心脏疾病。 概述 分类： 1.I类抗心律失常药：钠通道阻滞剂 2.II类抗心律失常药：β受体阻断剂 3.III类抗心律失常药：影响钾通道的药 4.IV类抗心律失常药：钙通道阻滞剂 二、钠通道阻滞剂(Ⅰ类抗心律失常药 ) 分类：Ia,Ib,Ic 一）Ia类钠通道阻滞剂或膜稳定剂 1.作用原理：与心肌细胞膜上的钠通道蛋白相结合，使钠通道狭窄或关闭，阻止钠内流，减慢传导速度，延长有效不应期。 奎尼丁Quinidine 结构：喹啉环与奎宁环;（8R,9S） ,右旋，+212（乙醇） 奎宁的对映异构体 溶解性 鉴别,临床用途 二）Ib类钠通道阻止剂 作用原理：轻度阻滞钠通道，提高心室的颤动阈值； 妥卡尼（Tocaine 利多卡因（Lidocaine），可用于治疗各种室性心率失常，是一个安全有效的药物。美西律（Mexiletin）适用于各种原因引起的室性心率失常，如室性早搏、心动过速、心室纤颤，特别是对急性心肌梗死和洋地黄引起的心律失常 三）Ic类钠通道阻滞剂 作用原理：降低去极化最大速率，减慢传导； 氟卡尼（Flecainide）具有良好的疗效及耐受性。 恩卡尼（Encainide）适用于连续性心动过速。 普罗帕酮（Propaphenome）对心肌传导细胞有局部麻醉作用和膜稳定作用，还有一定程度的β阻滞活性和钙拮抗活性 氟卡尼 结构：哌啶环，碱性与乙酸成盐 含手性碳，有立体异构体 溶解性：溶于水和乙醇 临床用途：抗心率失常 副作用严重，室颤 三、钾通道阻滞剂(Ⅲ类抗心律失常药) 1、钾通道阻滞剂 作用原理：选择作用于心肌延迟整流钾通道，延长动作电位的时程，即延长二期平台期。 胺碘酮（Amiodarone）主要作用是延长 房室结、心房和心室肌纤维的动作电位时程及有效不应期，并减慢传导。对其他抗心率失常药无效的顽固性阵发性心动过速常有较好的疗效 盐酸胺碘酮Amiodarone Hydrochloride 结构：苯并呋喃 抗心绞痛，广谱抗心率失常，副作用多：色素沉积，甲状腺功能紊乱 对其他抗心率失常药无效的顽固性阵发性心动过速常有较好的疗效 索他洛尔(Sotalol) 钙通道阻滞剂Ⅳ类抗心律失常药 .β受体阻断剂 (Ⅱ类抗心律失常药)  * * p145 奎尼丁（Quinidine）是最早发现并应用于临床的化学药物。 普鲁卡因胺（Procainamide）的作用与奎尼丁相似，但更为安全，可口服或注射给药。 O ( C H 2 ) 3 O C H 3 I I O C H 2 C H 2 N ( C 2 H 5 ) H C l