巴比妥类药物的分析.doc

第五章第 PAGE 1 页 共 NUMPAGES 9 页 第五章 PAGE PAGE 1 巴比妥类药物的分析 教学内容 1、结构与性质 2、鉴别试验 3、特殊杂质检查 4、含量测定 教学要求 【掌握】巴比妥类药物的化学结构与分析方法间的关系、鉴别试验方法、含量测定的银量法、溴量法和紫外分光光度法。 【熟悉】酸碱滴定法和差示分光光度法测定巴比妥类药物的原理。 【了解】巴比妥类药物特殊杂质检查的项目与方法。 结构与性质 结构分析 巴比妥类药物是巴比妥酸的衍生物，分子中具有丙二酰脲的结构。基本结构如下： 环的编号：1~6 当R1=R2=H时，为巴比妥酸，没有药效。 临床上使用的巴比妥类药物大部分是巴比妥酸的5,5-二取代物，少数为1,5,5-三取代物，另外还有硫代巴比妥酸的衍生物。 5,5-二取代物 R1 R2 R3 巴比妥 - 苯巴比妥 - 异戊巴比妥 - 司可巴比妥 - 1,5,5-取代物 己锁巴比妥 N1上有 硫代巴比妥 硫喷妥钠 2位为S代物 性质 （一）物理性质 1、 白色结晶或结晶性粉未，具有固定的熔点。 2、溶解性：游离体—微溶或极微溶于水， 易溶于乙醇及有机溶剂。 钠 盐—易溶于水，不溶于有机溶剂。 （二）化学性质 母核的反应 巴比妥类药物的性质主要是和环状的1,3-二酰亚胺基的结构有关。酰亚胺基上的H受邻位羰基的影响，具有活性。 1、弱