QO-58对大鼠背根神经节神经元钠通道的作用和痛觉行为的影响.pdfVIP

QO-58对大鼠背根神经节神经元钠通道的作用和痛觉行为的影响.pdf

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申文摘要 流。在On1V电压下,以药物对钠电流峰值的抑制百分率为纵坐标,QO.58 ±1.1 能够浓度依赖性抑制0 使其慢失活曲线发生更大程度的左移。 结论:(1)化合物Qo.58剂量依赖性地抑制大鼠DRG上的总钠通道、 化合物QO。58可使总钠通道和TTX.S钠通道的电压依赖性激活曲线向去 失活曲线,其慢失活曲线发生更大程度的左移。 第二部分QO.58对CCL2和CFA引发的大脯觉行为的影响 讨其作用机制。 方法:制备在CCL2作用下的大鼠CFA炎性疼痛模型。应用热刺痛 仪或Von Frey纤维刺痛针,测定大鼠痛阈值,观察腹腔注射30 mg/kg Qo一58对疼痛模型大鼠热刺激痛阈和机械痛阈的影响。 h时分别为16.9 结果:(1)QO.58组大鼠的热痛阈值于第3、4、5、6 ±1.0 S,16.3±1.7S,21.0±1.9s,17.8±1.6s;显著高于对照组大鼠的11.7 ±1.6 s和12.9±1.0 s,12.1±1.1S,11.4±1.2 s,比较两组间差别有统计学 2 中文摘要 没有影响。(2)QO.58组大鼠的机械痛阈值在各个测试时间点与对照大鼠 没有差别。 对热刺激伤害性疼痛反应的阈值,此作用不受钾通道阻滞剂XE991的影 响,提示QO.58的镇痛作用可能主要与抑制神经元上的钠电流有关。 QO.58对机械痛没有影响。 经节;大鼠 3 英文摘要 of onNa+currentsinDRGneuronsand Theeffects QO.58 pain behaviorofadultrats Abnormal within neuronssuchas activity sensory spontaneous primary involvedin dorsalroot neuronsisis the ganglion(DRG)neurons,trigeminal of to leastfivefunctional sodium now,at genesispain.Up voltage-gated isoformshavebeenidentifiedinDRGneuronsof channel(vase)Q—subunit adult the and rat,including NaVl.7, andthe andNaVl.9.NaVl.8is TTX-resistant(rrx-R)NaVl.8 insmall neuro

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