磺酰胺类农药研究进展_12.docVIP

PAGE PAGE ９ 专业文献综述 题 目: 磺酰胺类农药研究进展 姓 名: 吴涛 学 院: 理学院 专 业: 应用化学 班 级: 应用化学72班 学 号: 2327212 指导教师: 杨春龙 职称: 教授 2010 年10 南京农业大学教务处制 磺酰胺类农药研究进展 作者：吴涛 指导老师：杨春龙 摘要: 乙酰乳酸合成酶（Acetolactate synthase，简称ALS）抑制剂是近二十年来开发出的广谱、低毒、超高效和高选择性除草剂，它通过抑制乙酰乳酸合成酶的活性来阻碍植物体内支链氨基酸（亮氨酸、异亮氨酸、缬氨酸）的生物合成，从而使杂草生长受到抑制，直到死亡。其中磺酰胺类除草剂是一种高效ALS抑制剂。本文综述了近年来磺酰胺类除草剂的合成研究进展，简介了相关的ALS抑制剂的作用机理，介绍了几种主流磺酰胺类除草剂（阔草清、甲氧磺草胺、TP、五氟磺草胺等）的合成路线。在此基础上对新型的含吡咯烷二酮磺酰胺类化合物的合成提出设想。 关键词: ALS抑制剂；磺酰胺类；除草剂 Research Progress in Sulfonamide Pesticides Author: Wu Tao Supervisor: Yang Chunlong Abstract: Acetolactate synthase (ALS) inhibitors are broad-spectrum, low toxicity, ultra-efficient and selective herbicides developed in the past two decades , which inhibit the activity of acetolactate synthase to obstruct the biosynthesis of branched-chain amino acids (leucine, isoleucine, valine) in the plants, resulting in weed’s growth was inhibited, until death. Sulfonamide herbicides are effective ALS inhibitors. This paper discussed the recent progress in the synthesis of sulfonamide herbicides, and gave a brief introduction of the relevant mechanism of ALS inhibitors. Several main synthetic routes of sulfonamide herbicides(Flumctsulam, Metosulam, TP, Penoxsulam, etc) were illustrated too. Finally, new pyrrolidine dione sulfonamide structures were proposed to design and synthesise novel herbicidal compounds. Key words: ALS inhibitor; sulfonamide; herbicide 引言: 磺酰胺类除草剂是继磺酰脲类及后来发现的咪唑啉酮类除草剂之后，由美国Dow农业科学公司开发研制的一类新的ALS抑制剂。其主要结构形式是三唑并嘧啶磺酰胺，现有6个品种[1],均为旱田除草剂,包括唑嘧磺草胺、甲氧磺草胺、氯酯磺草胺、双氯磺草胺、双氟磺草胺和五氟磺草胺，其中含氟的有5个。 Dow农业科学公司的W.A.Kleschick等[2、3]应用生物等排关系，将磺酰脲中的脲羰基（C=O）用碳氮(C=N)双键代替，设计合成了许多保持磺酰脲结构特征的一系列1,3,4-噻二唑的芳基磺酰胺衍生物，但均未显示出明显除草活性。进一步考察认为1,2,4-三唑并［1,5-a］嘧啶环系可能与磺酰脲类除草剂具有更好的生物等排活性，后来从合成方面考虑，将磺酰基与氨基对调，成功地合成了唑嘧磺酰胺等除草剂产品。三唑并嘧啶磺酰胺创制过程如下[1]： 磺酰胺除草剂由于不