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- 2019-07-27 发布于江西
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All rights reserved 模块六 制剂新技术与新剂型 模块六 制剂新技术与新剂型 例1 檀香挥发油?-环糊精包合物 处方:檀香挥发油 0.05ml ?-环糊精 0.25g 例2 肉桂挥发油?-环糊精包合物 处方:肉桂挥发油 0.05ml ?-环糊精 0.25g 制法:取?-环糊精溶于10ml纯化水,50℃水浴,恒温搅拌下缓慢加入肉桂挥发油,搅拌2小时;冰箱冷藏24小时,抽滤,纯化水洗涤3次,抽干,60℃干燥4小时。乙酸乙酯洗涤3次后挥干,得白色疏松状包合物粉末。 药物包合后,溶解度增大,提高生物利用度 稳定性提高 液体药物可粉末化 防止挥发性成分挥发 掩盖药物的不良气味或味道 调节释放速率 降低药物的刺激性与毒副作用,提高患者用药的顺应性。 环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等 常见α、β 、γ 三种 水溶性环糊精衍生物 疏水性环糊精衍生物 1.饱和水溶液法 亦称重结晶法或共沉淀法。 2.冷冻干燥法 适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。 β-CYD包合物的制备: 取对乙酰氨基酚(200目粉)与β-CYD按1∶1重量比称量,水一份,充分研磨40~60分钟,成均匀的糊状物。40~50℃干燥6小时,即得。粉碎,过40目不锈钢筛,按每粒含主药150mg装入1号胶囊。 *
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