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第一章精神与中枢神经系统疾病用药 第一节镇静与催眠药 1、巴比妥类——中枢神经系统抑制作用 小剂量——镇静催眠 中剂量——麻醉 大剂量——昏迷死亡 药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性(异戊巴比妥快,苯巴比妥慢) 2、苯二氮(艹卓)类——激动苯二氮(艹卓)类 ——中枢神经系统抑制作用 地西泮、氟硝西泮(长)、氯硝西泮、劳拉西泮 阿普唑仑(短) 地西泮——吸收最快。 3、其他类——特异性更好和安全性更高,作用于γ-氨基丁酸(GABA) 唑吡坦——仅具有镇静催眠作用,而无抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。 佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥等作用。 3、其他类 唑吡坦——常见共济失调、精神紊乱,尤以老年患者居多。 佐匹克隆——常见嗜睡、精神错乱、酒醉感,戒断现象。 3、其他类 唑吡坦——与氯丙嗪合用,可延长氯丙嗪的血浆药物消除时间;与丙咪嗪合用可增加嗜睡反应和逆行遗忘的发生,并降低丙咪嗪的峰浓度。 佐匹克隆——与肌松药或其他中枢神经抑制剂合用可增强镇静作用;与苯二氮卓类抗焦虑或催眠药合用,可增加戒断症状的出现。 4、精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致的失眠——氯美扎酮 5、自主神经功能紊乱,内分泌平衡障碍及精神神经失调所致的失眠——谷维素 6、老年失眠——10%水合氯醛糖浆起效快 7、偶发失眠——唑吡坦、雷美替胺 小结——安眠药首选 1、老年失眠——水合氯醛 2、偶发失眠——唑吡坦、 3、入睡困难——首选艾司唑仑、扎来普隆; 4、早醒者——氟西泮、夸西泮、三唑仑(“迷魂药”)。 5、紧张——氯美扎酮 6、自主、内分泌失眠——谷维素 三、常用药品的临床应用 (一)地西泮[典][基][医保(甲)] 1、焦虑、镇静催眠 2、抗癫痫 (癫痫持续状态——首选药) 3、抗惊厥,并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛等。可用于治疗惊厥症、肌紧张性头痛、家族性、老年性和特发性震颤。 4、手术麻醉前给药。 【注意事项】 1、过敏 2、不要骤然停药——防止反跳现象。 3、静脉注射——静脉血栓或静脉炎。 静注过快——呼吸暂停、低血压、心动过缓或心跳停止。 原则上不应作连续静脉滴注,但癫痫持续状态例外。 4、抗胆碱效应——可使伴呼吸困难的重症肌无力患者的病情加重,急性或隐性闭角型青光眼发作;对伴有严重慢性阻塞性肺部病变者,可加重通气衰竭。 5、治疗癫痫时——增加癫痫大发作的频度和严重度,需要增加其他抗癫痫药的用量。 (二)佐匹克隆——用于失眠 【注意事项】 (1)可由乳汁分泌——哺乳期妇女不宜使用。 (2)突然停药——引起戒断症状,由本品所致的困倦可能延续到第2天,不宜驾车,操作机械或高空作业等。 (3)连续用药时间——不应超过4周。 (4)15岁以下儿童不宜应用。 (三)唑吡坦——用于偶发失眠和暂时失眠患者 【注意事项】 (1)肝肾功能不全者,本品血浆清除时间可延长。 (2)急性酒精中毒者应用时可发生致命危险。 (3)有酒精和药物滥用或依赖史者,对本品可能产生依赖性。 (4)精神抑郁者——症状加重。 (5)严重慢性阻塞性肺病或有睡眠呼吸暂停综合征者——加重疾病的症状。 (6)腹部或胃部痉挛、激惹神经症或痛的感觉、肌肉痉挛、抽搐、震颤、难以控制哭喊、不明原因疲劳无力等症状——需即停药并在停药48h后随访。 (7)由于应用唑吡坦过程中会出现共济失调等不良反应,在治疗中(特别是老人)出现步态不稳、手足笨拙等症状时,应核对剂量。另唑吡坦剂量的个体差异很大,短期固定剂量开始后,应根据治疗效果和症状,逐步调整。 第二节 抗癫痫药 癫痫——“羊角风”或“羊癫风 癫痫分为: 1、局限性发作——部分性发作 2、全身性发作——强直阵挛性发作(大发作) 失神性发作(小发作) 一、药理作用与临床评价 (一)作用特点 1、巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮 机制—— (1)抗癫痫——增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性,提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。 (2)抗惊厥——调节钠钾钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放。 适应症—— 1、用于治疗强直-阵挛性发作(精神运动性发作、颞叶癫痫)、单纯及复杂部分性发作(局限性发作)、继发性全面发作和癫痫持续状态。 2、可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良性大疱性表皮松解症、发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍(包括发怒、焦虑和失眠的兴奋过度等的行为障碍疾患)、肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。 3、也适用于洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常 。 卡马西平 适应症——癫痫、躁狂症、三叉神经痛、神经源性尿崩症。 (二)典型不良反应与禁忌症 1、巴比妥类与苯二氮(艹卓)类——见第一
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