学习情境消化系统药物.ppt

学习情境4 消化系统药物 学习目标 能力目标： 1 能说出抗溃疡药的分类及主要代表药物； 2 能熟练应用典型药物的理化性质，解决该类药物的调配、制剂、分析检验、贮存保管、使用等问题； 3 能写出西咪替丁、奥美拉唑、多潘立酮、联苯双酯的化学结构；认识雷洛替丁、法莫替丁、昂丹司琼、阿朴吗啡、熊去氧胆酸的化学结构。 4 能写出雷尼替丁、昂丹司琼的合成路线。（制药专业） 素质目标： 通过对消化系统药物中抗溃疡药、止吐药与催吐药、促动力药、肝胆疾病辅助治疗药物的药物化学知识学习，为该类药物的调配、制剂、分析检验，贮存保管，使用等奠定理论和实践基础。 学习目标 知识目标： 1 掌握西咪替丁、奥美拉唑、多潘立酮、联苯双脂的化学结构、理化性质及临床应用； 2 熟悉雷尼替丁、法莫替丁、昂丹司琼、甲氧氯普胺、阿朴吗啡、熊去氧胆酸的化学结构特征及应用； 3 了解抗溃疡药和止吐药的分类。 4 熟悉雷尼替丁、昂丹司琼的合成方法； 5 能够了解止吐药和催吐药、促动力药的发展、作用机制、结构特征及临床应用； 6 能知道常见的肝胆疾病辅助治疗药物的名称及临床应用。 4.1 抗溃疡药 分类 抗溃疡药根据作用机制可分为 中和过量胃酸的抗酸药 抑制胃酸分泌的抑酸药，包括 抗胆碱能药物 H2受体拮抗剂 抗胃泌素药 和质子泵抑制剂等 加强胃黏膜抵抗力的黏膜保护药 如枸橼酸铋钾(bismuth potassium citrate) 琉糖铝(sucralfate) 抗幽门螺杆菌感染的药物。 各类抗溃疡药物 各类抗溃疡药物 一、组胺H2受体拮抗剂 按化学结构不同，包括： (1)咪唑类：西咪替丁(Cimetidine) (2)呋喃类：雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride) (3)噻唑类：法莫替丁(Famotidine) 以及哌啶甲苯类等 典型药物——西咪替丁 西咪替丁(Cimetidine) 化学名为1-甲基-2-氰基-3-[2-[(5-甲基咪唑-4-基)甲基]硫代]乙基]胍。 典型药物——西咪替丁 理化性质 本品与铜离子结合生成蓝灰色沉淀，可与一般胍类化合物相区别；本品经灼烧，放出硫化氢，能使醋酸铅试纸显黑色。 临床应用 本品用于治疗胃及十二指肠溃疡，预防溃疡复发。对胃溃疡、返流性食管炎、预防与治疗应激性溃疡等均有效。临床应用中发现中断用药后复发率高，需维持治疗。 典型药物——雷尼替丁 盐酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride) 化学名为N-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1，1-乙烯二胺盐酸盐。 典型药物——雷尼替丁 化学合成 典型药物——雷尼替丁 理化性质 本品和西咪替丁都有含硫化合物的鉴别反应：灼烧后产生硫化氢气体，能使湿润的醋酸铅试纸显黑色。 临床应用 本品作用较西咪替丁强5~8倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高，且有速效和长效的特点，其副作用较西咪替丁小。临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、返流性食管炎等。 典型药物——法莫替丁 法莫替丁(Famotidine) 化学名为[1-氨基-3-[[[2-[(二氨基亚甲基)氨基]-4-噻唑基]-甲基]硫代]亚丙基]磺酰胺。 二、质子泵抑制剂 质子泵 质子泵即H+/K+-ATP酶，分布于胃壁细胞表面，具有排除氢离子、氯离子，重吸收钾离子的作用。表现为向胃腔直接分泌浓度很高的胃酸。这种作用不断循环进行，因此H+/K+-ATP酶被称为质子泵。 优点 与H2受体拮抗剂相比，质子泵抑制剂具有作用专一、选择性高、副作用较小等优点，可以治疗各种原因引起的消化性溃疡。 典型药物——奥美拉唑 奥美拉唑 Omeprazole 化学名为5-甲氧基-2[[(4-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚磺酰基]-1H-苯并咪唑，又名洛塞克。 4.2 止吐药和催吐药 呕吐 呕吐是人体的一种本能，可将胃中的有害物质排除，从而保护人体。 频繁而剧烈的呕吐可能妨碍饮食，导致失水、电解质紊乱、酸碱失调平衡，营养障碍等。 胃肠道疾病、晕动症、妊娠反应、放射治疗及某些药物治疗均可引起恶心、呕吐。 一、止吐药 分类 乙酰胆碱受体拮抗剂 组胺H1受体拮抗剂 多巴胺受体拮抗剂 5-HT3受体拮抗剂 神经激肽(neurokinin，NK1)受体拮抗剂 各类止吐药 各类止吐药 典型药物 昂丹司琼(Ondansetron) 化学名为2，3-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1H)-咔唑酮，又名奥丹西隆、枢复宁。 典型药物——昂丹司琼 化学合成 典型药物——昂丹司琼 作用 本品为强效、高选择性的5-HT3受体拮抗剂。对肾上腺素、胆碱、组胺等受体都无拮抗作用。癌症患者因化