大蒜素对肝脏药物转运体OATP1B1底物转运功能的影响.doc

大蒜素对肝脏药物转运体OATP1B1底物转运功能的影响 杨国营1，马凯1，吴兰香2，张伟3，周宏灏2,3 （256200滨州，泰山医学院附属邹平医院外科1；400016重庆， 重庆医科大学生命科学研究院2；400078长沙，中南大学临床药理研究所3） [摘要] 目的 观察大蒜素对肝脏药物转运体——有机阴离子转运多肽1B1（Organic Anion Transporting Polypeptide 1B1, OATP1B1）转运功能的影响。方法 利用稳定表达人OATP1B1的人胚胎肾293（human embryonic kidney 293, HEK293）细胞株，以[3H]硫酸雌酮和普伐他汀为底物进行OATP1B1摄取反应，观察大蒜素对OATP1B1摄取功能的影响。结果 大蒜素对OATP1B1摄取[3H]硫酸雌酮和普伐他汀的功能有竞争性抑制作用，抑制常数Ki值分别为18.3±5.2μM和15.4±6.8μM。 结论 大蒜素对肝脏药物转运体OATP1B1转运功能的抑制作用有可能诱导中药-西药相互作用。 [关键词] 大蒜素；OATP1B1；中药-西药相互作用 中图分类号：R969 文献标识码：A Influence of allicin on the function of Organic Anion Transporting Polypeptide 1B1