噻唑烷二酮类1.pptVIP

噻唑烷二酮类 作用机制 ＴＺＤ作用于肌肉、脂肪组织的核受体－过氧化物酶增殖体激活受体γ（ＰＰＡＲγ），ＴＺＤ与受体结合后形成活化复合物，增加众多影响糖代谢的相关基因的转录和蛋白质的合成，最终增加胰岛素的作用。 促进外周组织胰岛素引起ＧＬＵＴ１和ＧＬＵＴ４介导的葡萄糖的摄取。 减少肝中糖异生作用。 作用机制 噻唑烷二酮（ＴＺＤｓ）是ＰＰＡＲγ的药物配体，能够结合和激活核受体ＰＰＡＲγ，依靠降低胰岛素抵抗而降低血糖。所发挥的疗效包括三种胰岛素靶细胞效应： １．骨骼肌细胞：ＴＺＤｓ最明显的效应是增加胰岛素所刺激的骨骼肌对葡萄糖的摄取。 ２．肝细胞：在最大剂量时抑制肝脏的糖摄取。 ３．脂肪细胞：ＰＰＡＲγ的激活能够减少脂肪的溶解和增加脂肪细胞的分化。 作用机制 胰岛素抵抗在糖尿病发生发展中具重要作用，治疗胰岛素抵抗有利于防治糖尿病发生发展。研究显示，脂肪细胞分泌的多种活性物质会激发胰岛素抵抗，增加２型糖尿病及动脉粥样硬化、高血压等心血管疾病风险。这些活性物质中起关键作用的是肿瘤坏死因子α增加、游离脂肪酸（ＦＦＡ）增加和脂联素水平下降。噻唑烷二酮类药物能够直接作用于这三个关键因素，在外周脂肪组织中增加脂肪含量较少的小脂肪细胞，在内脏脂肪组织中增加脂肪细胞凋亡，从而改善胰岛素抵抗。 种类 药名 商品名 mg /片 常用剂量 罗