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- 2019-08-10 发布于湖北
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特点 高效、低毒、方便、价廉 体内过程 口服、注射均易吸收 组织穿透力强,分布广 肝脏乙酰化代谢失效:快代谢型/慢代谢型 抗菌作用 异烟肼只对结核杆菌有效,对其他细菌无效。 抗菌机制: 抑制分枝菌酸(myco1ic acid)的合成,分枝菌酸是结核杆菌细胞壁所特有的重要成分,其减少会使细菌丧失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡。 抗药性 单用易产生抗药性 1.对结核菌有高度选择性,抗菌力强 2.对生长繁殖期细菌有杀灭作用,对静止期有抑菌作用 3.穿透力强,易渗入细胞内,对细胞内、外的结核菌均有效,并可渗入干酪化组织及空洞中,也可渗入关节腔,胸水、腹水以及脑脊液中,对结脑、结胸有效 4.单用时结核杆菌易产生耐药性(单用3个月后约60%痰菌对其耐药),但与其他抗结核药无交叉耐药性,如与其他抗结核药联用,则能延缓耐药性的发生 临床应用 各种类型结核,除早期轻症肺结核或预防应用外,均宜与其它第一线药合用 不良反应 神经系统反应:外周神经炎及CNS兴奋,精神失常或惊厥等,与Vit B6缺乏有关 肝损害:老人及慢代谢型者、嗜酒者多见 其他 变态反应、血液系统毒性 体内过程 口服吸收快而完全 分布广,脑脊液可达有效浓度 穿透力强,能进入细胞,结核空洞 在肝代谢,可诱导肝药酶,从胆汁排泄→肠肝循环 抗菌机制 特异性地抑制细菌依赖于DNA的RNA多
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