抗血小板药的故事.ppt

说明书对比 Standard aspirin is 325 mg, and low-dose aspirin is 1/4 of that, which is 81.25 mg, or approximately 81 mg. If youre wondering why 325, its from an old-fashioned unit of measurement called the grain, which is equivalent to 65 mg. Youll sometimes see 325 mg aspiring called 5-grain aspirin. A grain is a unit of measurement of mass, and, for the troy grain, equal to exactly 64.79891 milligrams. It is nominally based upon the mass of a single seed of a cereal. 前后矛盾的说明书 老版说明书 【用法用量】 本品宜在饭后温水服用，不可空腹服用。本品为肠溶片，必须整片服用。在治疗心肌梗死时，第一片应捣碎或嚼碎后服用。服用剂量和次数： 1.不稳定性心绞痛建议每天1片拜阿司匹灵。 2.急性心肌梗死时，建议每天1片阿司匹灵。 3.预防复发心肌梗死时，建议每天3片拜阿司匹灵。 4.预防大脑一过性的血流减少，和已出现早期症状后预防脑梗死，建议每天1片拜阿司匹灵。 新版说明书 用法：口服。肠溶片应饭前用适量水送服 降低急性心肌梗死疑似患者的发病风险：首剂300mg嚼碎，以后每天100-200mg 预防心肌梗死复发：每天100-300mg 中风的二级预防：每天100-300mg 降低心血管危险因素者心肌梗死的发作风险：每天100mg 说明书乱象的分析 说明书乱象分析 西洛他唑（cilostazol）磷酸二酯酶抑制剂 1978 年由日本大冢株式会社研制合成， 1996 年在中国上市， 其药理活性成分为其代谢产物3， 4-二氢-西洛他唑和4’-顺式-羟基-西洛他唑 西洛他唑可选择性地抑制磷酸二酯酶（PDE） 活性， 特别是PDEⅢA 活性， 使富含PDEⅢA 的细胞内的环磷酸腺苷（cAMP） 水平上升， 抑制膜磷脂生成血栓素（TXA2）， 从而抑制血小板释放二磷酸腺苷（ADP） 及5-羟色胺（5-HT）， 发挥抗血小板和舒张血管作用[1] 外周动脉疾病间歇性跛行是肢体动脉慢性闭塞的典型症状， 表现为“行走-疼痛-休息-缓解” 的重复规律。西洛他唑能增加足、腓肠肌部位的组织血流量， 使下肢血压指数上升、皮肤血流增加及皮温升高， 从而改善间歇跛行。 DOUGLAS 等 的CREST 临床研究（705 例患者） 结果提示， PCI 术后三联抗血小板治疗与常规二联方案相比， 能增加最小腔内直径，降低术后6 个月再狭窄率， 再狭窄高危患者获益更明显 然而SUH 等将960 例因冠心病而接受药物涂层支架植入术的患者， 随机分为二联抗血小板药物或三联抗血小板药物， 发现与传统的二联抗血小板相比， 三联疗法可增强抗血小板作用，但并不能减少患者的不良心血管事件 三联疗法（西洛他唑+ 阿司匹林+ 氯吡格雷） 二联疗法（阿司匹林+ 氯吡格雷） 缺血性脑血管病缺血性脑卒中是由于脑血管闭塞导致脑血液循环障碍而产生的神经功能缺损综合征。 GOTOH 等采用随机、双盲、安慰剂对照方法， 研究西洛他唑对脑卒中的二级预防 在美国胸科医师学会缺血性脑卒中治疗指南中， 西洛他唑已被推荐用于既往有非心源性缺血性脑卒中或短暂性脑缺血发作患者的二级预防 Why 非心源性 水钠潴留，反射性增加心率 双嘧达莫（曾用名：潘生丁） 　双嘧达莫(dipyridamole , DIP)最初作为冠脉扩张药用于治疗心绞痛。因发现其产生“冠脉窃流”现象, 被用于冠心病诊断, 即潘生丁试验。 20世纪60年代发现其具有抗血小板作用, 抑制血小板粘附和聚集, 临床用于防治血栓栓塞性疾病 双嘧达莫-扩冠作用 增加细胞内cAMP 含量，使冠脉扩张, 心肌缺血时, 处于缺血区的阻力血管因缺氧已成代偿性的扩张状态, 故此时DIP 只能扩张非缺血区的阻力血管, 造成“ 冠脉窃流” 现象,不利于心绞痛的治疗。 长期用药, 可促进侧支循环开放, 对心脏具有负性肌力和负性频率作用, 并抑制血小板聚集, 临床用于冠心病的诊断(潘丁生试验)。可用于DIP99mTC -MIBI 心肌断层显像诊断冠心病, 是一种安全而灵敏的非创伤性检测方法，但近年来已经被碘对比剂冠脉造影取代。 双嘧达莫-抗血小板作用 DIP 通过多种机制抑制血小板粘附和聚集。能抑制血小板的粘附