复习资料(药理药分药化).doc

药理学 药物：用于预防、诊断、治疗疾病或计划生育，有目的调节机体生理机能，并规定有适应症、用法用量的化学物质。根据来源分为：天然、合成、基因重组药物。 药理学：研究药物与机体（包括病原体）间相互作用的规律及机制的学科。 一、药效学：研究药物对机体的作用规律及作用机制； 1、药物基本作用：药物对机体生理机能活动的影响，包括兴奋和抑制。 2、药物作用的类型： ①局部作用和吸收作用。（入血前/入血后） ②药物作用的选择性。（选择性↑副作用↓，选择性是相对的，剂量↑选择性↓） ③防治作用和不良反应（不符合用药目的，给病人带来痛苦的危害反应）。 副作用 药物在治疗剂量下出现的与用药目的无关的不良反应，可预知。 毒性反应 药物在用药过大，用药时间过长或机体敏感度过高时产生的危害反应。可预知。分为：急性、慢性毒性反应、特殊毒性反应（致崎、致癌、致突变） 变态反应 少数致敏者对某些药物产生的病理性免疫反应，与剂量、药理无关，不可预知 依赖性 反复用药使机体对药物产生的适应状态，身体依赖性停药有戒断症状，精神无 二、药动学：研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间变化规律。 1、药物的跨膜转运：指药物在吸收、分布、代谢、排泄时多次通过生物膜的过程。 被动转运 （不耗能的顺差转运） 简单扩散：脂溶性药物溶解于细胞膜中从高浓度向低浓度转运。 滤过：小分子水溶性药物通过细胞膜孔道通过生物膜。 异化扩散：在载体的帮助下通过。 特点：特异性、饱和性、竞争性 主动转运 耗能的逆差转运过程。 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄。 ①吸收：药物从给药部位进入血液循环的过程； 影响因素：药物的理化性质、制剂类型、给药途径、吸收环境、首过消除（指口服给药，经肠粘膜及肝时经受转化，使进入体循环的药量减少的现象。硝酸甘油需舌下给药）。 ②分布：药物经血液循环转运到各组织器官的过程； 影响因素：药物的理化性质、体液的PH、器官血流量、药物与组织的亲和力，体内特殊屏障及药物的血浆蛋白结合率。 与血浆蛋白结合—结合型药物—暂时失去药理活性—为药物储存形式； 未结合—游离型药物—能跨膜运转，具有药理活性—为药物活化形式； 抗凝血药华法林+保泰松——游离型华法林增多——自发性出血。 ③代谢—生物转化：机体对药物的化学处理过程；（氧化、还原、水解、结合） 肝药酶：促进药物生物转化的主要酶素；药酶诱导剂使其活性↑，药酶抑制剂使其↓。 ④排泄：药物及其代谢产物被排出体外的过程； 肾排泄 主要途径 肾小球滤过、肾小管重吸收——尿液PH影响其重吸收量及排泄量 肾小管分泌：经同一载体转运的具有竞争性抑制现象。 青霉素+丙磺舒—丙磺舒可使青排泄↓，作用时间↑。 胆汁排泄 肝肠循环：从肝细胞经胆汁排入肠腔，经肠道从新吸收入血 / 半衰期长 乳汁排泄 弱碱性药物（阿托品、吗啡） 其 他 3、半衰期（T1/2)：血药浓度下降一半所需的时间。 稳态血药浓度（坪值）：恒量恒间隔给药，血药浓度逐渐增加，经过5个T1/2达到稳定水平（药物吸收速率与清除速率达到动态平衡）。 生物利用度：药物被机体吸收的程度和速度。影响因素：制剂质量、给药途径。 影响药物作用的因素 1、药物因素：化学结构，剂型的批号、剂量。（剂量↑药效↑） 阈剂量：最小有效量，刚能引起药效的最小剂量； 极量：药典规定的用药最大限量； 常用量：多数人有效的剂量，大于阈剂量，小于极量。 安全范围：最小有效量与最小中毒量之间的极量范围，愈大越安全； 治疗指数：半数致死量（LD50) / 半数有效量（ED50），愈大越安全。 机体因素：年龄、体重、性别、精神、病理、遗传因素，个体差异； 用药方法：给药途径、给药次数、反复用药。 耐受性：机体对药物敏感度降低； 耐药性：病原体对药物敏感度降低； 联合用药目的：提高疗效，减少不良反应，防止耐药性产生。 传出神经系统药 概述： 递质： 胆碱能神经——乙酰胆碱 被胆碱酯酶水解失活 去甲肾上腺素能神经——去甲肾上腺素 再摄取 2、受体： 胆碱受体 M受体 心脏↓、平滑肌、虹膜括约肌、睫状肌↓，腺体分泌↑ N受体 N1：植物神经节兴奋； N2：骨骼肌↓； 肾上腺素受体 α受体 α1：皮肤、黏膜、内脏血管↓ α2：抑制去甲的释放 β受体 β1：心脏兴奋 β2：骨骼肌血管，冠状血管、支气管扩张； 拟胆碱药： M受体激动药——毛果芸香碱：激动M受体，缩瞳降低眼压，用于青光眼。 抗胆碱酯酶药——新斯的明：兴奋骨骼肌作用最强——重症肌无力；兴奋胃肠、膀胱平滑肌—术后肠胀气、尿潴留； 减慢心率——阵发性室上性行动过速。 毒扁豆碱：用于青光眼；易透过血脑屏障，用于中药麻醉的催醒剂。 有机磷中毒：有机磷+胆碱酯酶—磷脂