口服的抗菌药物.ppt

黄仲义简历 1936年生，1957年毕业于复旦大学药学院（原上海医科大学药学院）。46年余从事于医院药学与临床工作，现任上海市静安区中心医院临床药学与临床药理科主任，上海市静安区中心医院国家药品临床研究基地副主任。上海复旦大学药学院客座教授，上海药学会理事，上海药学会药物治疗专业委员会副主任委员，中国药学会药物流行病学专业委员会委员，《中国药房》杂志副主编，《中国药师》副主编，《长江流域医院用药分析系统》主编，中国药物应用与监测编委，中国新药与临床杂志资深编委以及其它多家杂志编委。46余年来，在医院药学及临床药学积累了丰富经验。在国内首创了静脉配置中心及单剂量作业等新型调剂形式并创建无菌调剂新概念。在抗生素的合理应用及临床药代动力学有很深的造诣。90年代初就享受国务院特殊津贴，曾获上海市科技进步奖及上海市劳动模范等光荣称号。参与《临床药理学》教材的编著，并主编《中国非处方药选用指南》一书。从80年初至今发表论文一百余篇，2001至今发表论文13篇。《家庭用药》杂志的“黄药师锦囊”专栏作家 口服抗菌药物合理用药顺序 黄 仲 义 常见口服药物服药顺序 餐前 餐中 餐后 定时 任选 影响服药顺序因素 空腹或饱食 食物性质 药物剂型 决定服药顺序基本原理 治疗目的与药物作用原理 提高口服药物生物利用度 降低药物不良反应发生频率 青霉素类药物服药顺序 食物对口服青霉素类药物吸收基本影响 影响吸收速率 改变生物利用度 降低Cmax及Cave 常用口服青霉素类服药顺序氨苄青霉素（氨苄西林） 特点：生物利用度低，一般仅为40-50% 食物延迟及减少本品吸收，使药物峰浓及吸收量下降25-50%，使各靶组织中浓度低于MIC影响疗效 腹泻时，吸收更减少 结论：空腹服用，应在餐前1.5hr或餐后2hr服用本品 常用口服青霉素类服药顺序羟氨苄青霉素 特点：生物利用度较氨苄青霉素高，一般可达70%左右，且儿童吸收较成人为好 吸收度与剂量有关：吸收过程与单次剂量有关，随着单次剂量增加，吸收百分率下降，单次剂量达到2g时，吸收达到极限 食物可影响吸收速度及吸收量使药物峰浓度下降 结论：进食少量食品后服用或空腹时服用 常用口服青霉素类服药顺序复方羟氨苄青霉素 本品是由羟氨苄青霉素与棒酸按不同比例组成的多种复方制剂。羟氨苄青霉素与棒酸二者间吸收无相互影响 结论：按羟氨苄青霉素项下，进食少量食物后服用或空腹时服用 常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用 由于青霉素类结构特点，为提高吸收率常制成各种酯类前体药物，常用二种酯如下： 常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用 巴氨西林 氨苄青霉素前体药物体内代谢成氨苄青霉素 由于为酯类前体药物，生物利用度显著地高于氨苄青霉素，可达到所给剂量98% 由于为酯类药物，食物对其吸收影响颇大，进食可影响吸收速率，吸收度，降低AUC、Cmax、Cave 结论：空腹服用，此外不应与H2受体阻断剂雷尼替丁及制酸药碳酸氢钠同服 常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用 匹美西林 特点：美西林前体药物 食物可增加其吸收，生物利用度增高20% 结论：应于早餐时或早餐后1hr内服用 常用口服青霉素类服药顺序前体药物服用 复方氨苄青霉素（舒他西林） 特点：氨苄青霉素与舒巴坦复合前体药物 以前体药物吸收，生物利用度明显高于单纯氨苄青霉素制剂，本复合物中氨苄青霉素与舒巴坦生物利用度均可达80% 食物对本品吸收影响低 结论：空腹或进食后服用均可 头孢菌素类药物服药顺序 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢力新（头孢4号） 特点：胃液中稳定，吸收部位主要在小肠上端 食物影响：高脂食品或奶制品延缓胃排空，延迟本品吸收使Tmax从1hr延至2hr，延迟药效 结论：为保证迅速起效，应空腹服用本品 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢拉定（头孢6号） 特点：生物利用度高，可达所给剂量90% 食物影响：影响不大 结论：空腹或进食后服用均可 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢克洛 特点：由于本品是双极性，一水化合物，且在肠壁通过主动转运机制吸收，双脂层及粘液层对其吸收无障碍，故生物利用度高，可达所给剂量90%左右，但不同剂型间吸收有差异 食物影响 进食影响混悬剂吸收，使达峰时间延迟，从45分钟延迟至1hr，峰浓度下降1/2-1/3 进食可提高长效缓释片吸收，使吸收度明显增加，升高峰浓度 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢克洛 结论 混悬剂型应予餐前1hr或餐后2hr服用 长效缓释片应在进食时或餐后1hr内服用 含钙、镁制剂可降低长效缓释片吸收，不应与钙、镁制酸剂等同时服用 进食对片（胶囊）剂仅见峰浓度轻度下降，可空腹服用或服用前进食少量食品以减轻胃肠道反应 常用口服头孢菌素类药物服药顺序头孢丙烯 特点：生物利用度约为所给剂量90%左右 食物影响：进食对其