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胆碱酯酶复活药 ——新斯的明 【药理作用】 1. 兴奋骨骼肌作用强大。 5. 兴奋中枢 总结 阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。 * * 吴金美 药物学基础 抑制chE活性，使Ach↑，间接发挥作用。 （–） Ach 胆碱 + 乙酸 chE 新斯的明 使Ach↑↑ 激动M、N受体 2. 兴奋胃肠及膀胱平滑肌作用较强。 治疗重症肌无力的首选药（自身免疫性疾病） 治疗术后腹气胀和尿潴留 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为3～4h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。i.m12h内有85%～88%以原形或代谢产物经尿排泄。 阿托品（Atropine） 阻断Ach对M受体的兴奋作用，选择性低，作用广泛。不同器官对阿托品敏感性有差异，随剂量的递增，依次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的作用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反应。 【药理作用】 1. 抑制腺体分泌 (1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。 临床上常用于： (1)全身麻醉前给药 (2)严重盗汗和流涎症。 2. 解除平滑肌痉挛 松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道＞膀胱＞胆管、输尿管、支气管＞子宫 常用于缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好，对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合 (1)扩瞳： 3. 对眼的作用及用途 (2)升高眼内压 (3)调节麻痹（导致远视） 青光眼病人 禁用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用 (2)检查眼底; 用于验光配镜 4. 对心血管系统作用 兴奋心脏(1～2mg) ，表现心率加快，传导加速。 (2)较大剂量阿托品扩张血 管，改善微循环，这与阻断 M受体作用无关。 用于缓慢型心律失常 用于感染性休克：如暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的休克。 对于休克伴有高热或心率过速者能用阿托品吗？为什么？ 阿托品用于感染性休克需要注意什么问题？ 6. 解救有机磷酸酯类中毒 可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药，以达“阿托品化”。 【不良反应】 1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。 2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。 【禁忌症】前列腺肥大、青光眼患者禁用。 【中毒解救】 外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。 1. 对平滑肌（胃肠、血管）的作用选择性较高 2. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。不良反应少 4. 中枢作用弱。 【作用特点】 山莨菪碱(654—2) 常代替阿托品用于胃肠绞痛、中毒性休克 【作用特点】 东莨菪碱 1. 抗M - R作用似阿托品。 2. 对CNS抑制作用： (1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。 3. 防晕止吐作用 4. 抗震颤麻痹作用 5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱 临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症，晕动症、 妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好) 1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持1-2天。 2. 临床应用眼科检查、验光。 后马托品 二、阿托品类合成代用品 1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久； 2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。 普鲁本辛