半固体剂专题医学讲义.pptVIP

* * 六、几种新型栓剂的介绍 1.中空栓剂 2.双层栓剂 3.微囊栓剂 4.渗透泵栓剂 5.不溶性栓剂 * * 小 结 掌握软膏剂、眼膏剂、栓剂的含义和质量要求；软膏剂的常用基质、眼膏剂、栓剂的常用基质；掌握栓剂的置换价。 熟悉软膏剂、栓剂的特点、制备方法、质量评价与包装储存；熟悉栓剂中药物吸收的途径及影响因素； 了解凝胶剂的概念、常用基质、制备方法。 * * muchas gracias！ * * 第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 （单独有一个PPT的，较好） * * 学习要点： 掌握气雾剂的含义、特点、分类、组成和质量要求。 熟悉气雾剂的制备方法与药物的吸收。 熟悉喷雾剂、吸入粉雾剂的含义和质量要求。 * * 气雾剂（aerosol） 系指药物与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其他腔道起局部或全身作用。 * * O/W型乳膏基质处方实例 单硬脂酸甘油酯 70g 硬脂酸 112.5g 甘油 85g 白凡士林 85g 十二烷基硫酸钠 10g 对羟基苯甲酸乙酯 1g 蒸馏水 加至 1000g * * 制 法 取单硬脂酸甘油酯、白凡士林、硬脂酸，置容器中加热熔化，保持80℃； 另取十二烷基硫酸钠、甘油、蒸馏水至另一容器中，加热至80℃，加对羟基苯甲酸乙酯， 溶解后缓缓加入上述油相中，按同一方向搅拌至呈白色细腻膏状，冷凝即得。 O/W型软膏剂基质 * * * * 五、软膏剂的质量检查 （一）主药含量测定 （二）物理性质检测 （三）刺激性 （四）稳定性 （五）药物释放度及吸收 * * 搅拌桨法： 搅拌桨 250ml或1000ml圆底烧杯 溶剂量900ml或100-250ml 温度370C +/- 0.50C 6份样品的溶出量 * * Franz扩散池 * * 第二节 眼膏剂 眼膏剂（Eye ointments）系指供眼用的灭菌半固体制剂，制备工艺与一般的软膏剂基本相同。 眼膏剂也有油脂性、乳剂型及凝胶型基质之分，但对其原材料要求，生产工艺及贮藏条件有特殊要求。 * * 中国药典2005版规定，制备眼膏剂应在清洁、灭菌的环境下进行，严防微生物的污染； 所用器具、容器等须用适宜的方法清洁、灭菌，油性基质应经150℃灭菌至少1小时，所用的基质应纯净、均匀、细腻，便于药物分散和吸收，易涂布于眼部，对眼部无刺激； 不溶性药物应通过九号筛，才能用其制备混悬型眼膏剂。用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或按无菌操作配制，并应按药典2005年版无菌检查法检查，不得加抑菌剂或抗氧剂。 * * 第三节 凝胶剂 凝胶剂(Gels)：指药物与适宜的辅料制成均匀或混悬的透明或半透明的半固体制剂。供内服或外用。 药典定义上的凝胶剂包括内服的氢氧化铝凝胶、镁乳等等双相凝胶。 * * 凝胶形成机制 凝胶形成机制为：在药剂工艺中，凝胶的内部结构可以看做是胶体质点或高聚物分子相互联结，搭起类似架子状的空间网状结构。当温度改变（或加入非溶剂）时，溶胶或高分子溶液的大分子溶解度减小，分子彼此靠近，而大分子链很长，在彼此接近时，一个大分子与另一个大分子间同时在多处形成结合，形成空间网状结构。在这个网状结构的孔隙中填满了分散介质（水、油等液体或气体），而且介质不能自由行动，构成凝胶。 高分子物质的大分子性状不对称是产生凝胶的内在原因，分子质点越不对称，所需的浓度越低。而形成网络的聚合物具有一定的柔顺性，所以表现出弹性或粘弹性的半固体性质。 * * Structure of Gels Temperature Crosslinking Less mobile More elastic More resistive * * 水性凝胶基质 ①卡波姆(Carbomer)：卡波姆在水中分散形成浑浊的酸性溶液，加入NaOH或胺类物质（如三乙醇胺）或弱无机碱（如氨水），可中和卡波姆的酸性，诱发出其粘性形成凝胶剂。 ②纤维素类：纤维素衍生物在许多方面与天然树胶很相似，但不易受细菌或真菌的侵袭。 ③海藻酸钠：主要是由海藻酸的钠盐组成，可形成水性溶液。加入少量的可溶性钙盐后，即可形成稠厚的稳定的凝胶剂，这类钙盐可以是葡萄糖钙盐、酒石酸钙盐、枸橼酸钙盐，加入30%枸橼酸钙可形成稳定的水溶性