中枢神经系统药物新制剂.docVIP

中枢神经系统药物新制剂 ,:..--0,: 医药缘≤_MEDICALANDPHARMACEUTICALSUMMARIES.. . _ll_Ll:-_. 中枢神经系统药物新制剂 黄胜炎 中图分类号:R97文献标识码:A文章编号:1006—1533(2006)01—0029—04 抑郁症是最常见的精神疾病,全球约有1.2亿人罹患 此病.WHO预测至2020年抑郁证将是导致伤残的主要原 因.从2005年6月由中华医学会精神病学分会主办的亚 洲精神科学高峰会(APNS)上获悉:目前中国抑郁症患者超 过2600万,但只有不到10%的患者接受了相关的药物治 疗.抑郁症带给中国的总经济负担达到622亿元人民币. 抗抑郁药销售额占中枢神经系统药物市场最大的份额, 2004年全球销售额为159亿美元,据预测2011年会下降至 t35亿美元. 据预测,全球其它类型的中枢神经系统药物将逐年增 长:阿尔茨海默病(早老性痴呆)治疗药目前销售额为47 亿美元,2010年将增至78亿美元;神经保护剂市场将从 2005年的51亿美元增至2010年的115亿美元;催眠药销 售额将从目前的25亿美元增至2013年的56亿美元;治疗 注意力不集中/多动症(ADHD)药物估计将从2004年的24 亿美元增至2015年的33亿美元;治疗儿童,青少年精神, 情绪和行为问题的药物2005年约为134亿美元,以7.2% 的年均增长率增长至2010年的190亿美元. 近年来,研究人员针对患者疾病的特点开发了疗效好, 使用方便的各种释药系统,主要剂型有口腔速崩片,口服复 方制剂,口服缓,控释制剂,储库型长效注射剂,鞘内输注 液,口腔喷雾剂和离子渗透透皮释药系统等. 1口服制剂 1.1口腔速崩片 1.1.1阿普唑仑口腔速崩片 许瓦兹公司的阿普唑仑口腔速崩片(商品名:Nira- vam),用于治疗焦虑.剂量规格:0.25mg/片,0.5mg/片, lmg/片,2mg/片.本品口服后易吸收,血药达峰时间T一在 口服后1.5—2h.用水送服的平均T一为15min,较无水服 药早;C一或AUC,两种服药方法相近.在0.5—3.0mg剂 量范围内,血药浓度与服药剂量成正比,血药峰浓度为8.0 — 37ng/mL.健康成年人口服本品后阿普唑仑的体内消除 半减期约为12.5h(在7.9—19.2h范围内).体外试验显 示,阿普唑仑与人血清蛋白结合率为80%.阿普唑仑(最 大剂量为4mg/d)与安慰剂对照的焦虑或有抑郁症状的焦 上海医药2006年第27卷第1期 虑治疗的双盲临床研究表明,在为期周的每一评价周期中 阿普唑仑的疗效显着优于安慰剂. 1.1.2盐酸多奈哌齐口腔速崩片 卫材公司的盐酸多奈哌齐口腔速崩片3mg和5mg(商 品名:AriceptD),用于治疗阿尔茨海默病.本品是世界上 首个治疗阿尔茨海默病的口腔速崩片.新剂型可在口腔内 快速崩解,使难以吞咽普通片剂的患者能方便服用,有效改 善顺应性. 1.1.3氟硝西泮口腔速崩片 索尔维制药(SolvayPharmaceudca1)公司的氯硝西泮口 腔速崩片(商品名:KlonopinWafers),用于治疗成人有或无 恐旷症的极度焦虑疾患. 本品不需饮水即可快速溶于舌上.新制剂以泡罩包 装.剂量规格有5种:0.125mg/片,0.25mg/片,0.5mg/ 片,1mg/片和2mg/片. 1.1.4氟氮平口腔速崩片 西玛(Cima)公司与阿拉莫制药(AlamoPharmaceuti— ca1)公司合作开发的氯氮平口腔速崩片(商品名:Fazaclo), 用于普通药物治疗无效的严重精神分裂症患者.本品有2 种剂量规格:25ms/片,lOOmg/片. 西玛公司采用其不需咀嚼和饮水即可快速溶于口内的 OraSolvODT技术,为阿拉莫制药公司制备了氯氮平口腔速 崩片.Fazaclo成为第7个采用西玛公司OraSolvODT技术 生产的口腔速崩片,该技术逐渐增加了西玛公司在制药工 业的知名度,增强了产品的竞争力. 1.1.5琥珀酸舒马普坦口腔速崩片 葛兰素史克公司的琥珀酸舒马普坦口腔速崩片(商品 名:Imitrex),用于治疗偏头痛.新制剂的疗效和安全性与 该药普通片相同,但新制剂可在口内和胃内快速崩解. Imitrex采用不同于普通口腔速崩片的口溶速释技术, 所制片剂溶于舌上,也可用水送服.体外研究显示,新片剂 溶解较普通片快4倍,可使药物迅速吸收进入全身血液循 环. 1.1.6复方卡比多巴/左旋多巴口腔速崩片 许瓦兹制药公司的复方卡比多巴/左旋多巴口腔速崩 片(商品名:Pamopa),用于治疗帕金森病.本品系一可快 29 速溶于舌上的独特制剂,与复方卡比多巴/左旋多巴普通片 (商品名:Sinemet)有相同的剂量:10ms/100mg,25mg