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格列本脲 【药物名称】 中文通用名称：格列本脲 英文通用名称： Glibenclamide 其他名称：达安辽、达安宁、格列赫素、乙磺己脲、优降糖、 Cilemal 、Daonil 、 Euglucon 、Gilemal 、 Gliben Hexal 、Glibenclamidum 、Glybenclamide 、 Glybenzcyclamide 、Glyburide 、Micronase 。 【临床应用】 适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度 2 型糖尿病。 【药理】 药效学 本药为第二代磺酰脲类 (SU) 抗糖尿病药，有强大的降血糖作用， 对大多数 2 型糖尿病患者有效， 可降低空腹及餐后血糖、 糖化血红蛋白。 本药能与胰 岛 β 细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，使 K+通道关闭，引起膜电位改变，进而使 Ca2+通道开放、细胞液内 Ca2+浓度升高，从而促使胰岛素分泌，起到降低血糖的作用。本药只对胰岛 β 细胞有一定的胰岛素分泌功能者有效。此外，本药尚具有改善外周组织 ( 如肝脏、肌肉、脂肪 ) 对胰岛素抵抗的胰外效应。 其降血糖作用相当于甲磺丁脲的 200 倍( 按药量计算 ) 。 药动学 本药口服吸收快，健康受试者口服本药 3.5mg，(2.8 ±1.5) 小时达血药峰浓度 [(414 ±70)ng/ml] 。作用可持续 24 小时。蛋白结合率高达 95%，半衰 期为 10 小时。主要在肝脏代谢，其两种主要代谢产物 (4- 反式 - 羟 - 格列苯脲和 3- 顺式 - 羟- 格列苯脲 ) 也可刺激胰岛素分泌而具有降血糖作用。本药原形及代谢产物经肝、肾排泄各约 50%。 【注意事项】 禁忌症 (1) 对本药或其他磺酰脲类药物过敏者， 或对磺胺类药物过敏者。 (2) 已明确诊断的 1 型糖尿病患者。 (3) 伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况的患者。 (4) 严重肝、肾疾病患者。(5) 白细胞减少者。 孕妇。 慎用 (1) 体质虚弱者或营养不良者。 (2) 高热患者。 (3) 有肾上腺皮质功能或腺垂体功能减退者 ( 尤其是未经激素替代治疗者 ) 。(4) 肝、肾功能不全者。 (5) 甲状腺功能亢进者。 (6) 恶心、呕吐患者。 (7) 老年患者。 药物对儿童的影响 不推荐儿童使用本药。 药物对妊娠的影响 动物试验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形， 故孕妇禁用。美国食品药品管理局 (FDA)对本药的妊娠安全性分级为 C 级。 5. 药物对哺乳的影响 本药可随乳汁分泌， 哺乳妇女不宜使用， 以免受乳婴儿发生低血糖。 用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检测血糖及尿糖、 糖化血红蛋白、血常规及肝、肾功能，并进行眼科检查。 【不良反应】 1. 代谢 / 内分泌系统 主要不良反应为低血糖， 在热量摄入不足、 剧烈体力活动、饮酒、用量过大或与可致低血糖的药物合用时更易发生。症状较轻者，进食、饮 糖水大多可缓解 ( 这与阿卡波糖、伏格列波糖不同 ) ，但肝、肾功能不全者、年老体弱者以及营养不良者和垂体功能不足者， 或剂量偏大时可引起严重低血糖， 重者可危及生命，导致死亡。另可见甲状腺功能低下。 胃肠道 可出现上腹灼热感、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔金属味，一般不严重，且多与剂量偏大有关。部分患者可因食欲增强而使体重增加。 肝脏 少见黄疸、肝功能异常。 血液 少见贫血 ( 溶血性贫血及再生障碍性贫血 ) 、血小板减少、白细胞减少甚至粒细胞缺乏。 过敏反应 可出现皮疹，偶致剥脱性皮炎。 泌尿生殖系统 青年人夜间遗尿十分常见。 其他 可有关节痛、肌肉痛、血管炎等反应。 【药物相互作用】 ·药物 - 药物相互作用 与下列药物合用， 可增加低血糖的发生率： (1) 抑制 SU自尿液排泄的药物， 如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。 (2) 延缓 SU代谢的药物，如 H2 受体阻断药 ( 如西咪替丁、雷尼替丁 ) 、抗凝剂及氯霉素、咪康唑。与香豆素类抗凝剂合用时，两者 初始血药浓度皆升高，但随后血药浓度均降低，故应根据情况调整两药的用量。 (3) 促使 SU与血浆白蛋白解离的药物，如水杨酸盐、贝特类降血脂药。 (4) 本身具有致低血糖作用的药物：胍乙啶、奎尼丁、水杨酸盐类及单胺氧化酶抑制药。 β - 肾上腺素受体阻断药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖原酵 解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。 (6) 合用其他降血糖药物，如二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素及胰岛素增敏药等。 2. 与可升高血糖的下列药物合用时， 可能需要增加本药剂量： 糖皮质激素、 雌激素、噻嗪类利尿药、苯妥英钠、利福平。 ·药物 - 酒精 / 尼古丁相互作用 乙醇本身具有致低血糖作用， 并可延缓本药的代谢。 与乙醇合