5-HT受体拮抗剂培训课件.pptVIP

5－HT受体拮抗剂 近年来，恶性肿瘤的缓解率升高与化疗药物进展及大剂量化疗的应用相关，而许多化疗药物，由于其细胞毒性所引起的严重恶心呕吐常常使患者不能化疗而中止化疗计划 。止吐治疗的目的是来预防或者减少与化疗有关的恶心、呕吐的频率和强度, 从而完成治疗。 呕吐是胃贲门张开与腹部肌肉猛烈用力收缩引起的胃内容物经食管及口腔向外排出。 呕吐中枢发动呕吐可直接由于各种传入神经的刺激;也可以间接由于其邻近位于第四脑室尾缘化学感受器触发区（CTZ）把各种外来的化学物质或内生代谢产物的刺激, 传达给呕吐中枢而引起。 以往,认为CTZ区的受体主要是多巴胺(DA)受体,使用多巴胺受体阻断剂胃复安确收到良好效果。随着对呕吐生理学研究认识,发现CTZ有5-羟色胺受体。 呕吐的发病机理 5-羟色胺(5-HT)是人体内一种重要的中枢递质，根据目前的分类方法，其受体分为5-HT1、 5-HT2、 5-HT3、 5-HT4等四种类型及若干亚型。 其中，5-HT3受体最初被称为M-受体。 5-HT3受体拮抗剂的止吐作用机理 5-HT3受体属于一种配基调控的离子通道型受体，广泛分布于中枢神经系统(小脑后支区AP)、孤束核(NTS)和外周神经系统(迷走神经、交感神经、副交感神经、肠神经等)的神经细胞上，介导5-HT诱发的去极化效应。 这一效