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- 2019-09-12 发布于浙江
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第11章;主要内容 ;第一节 概 述;在药物动力学的研究过程中,不少研究者积累了大量的研究资料,
从中发现有些药物的生物转化、肾小管排泄和胆汁分泌等均涉及到酶和载体的影响,
从而得出线性动力学无法解释的过程,
由此逐渐形成了药物动力学的两个现代概念-----线性动力学和非线性动力学。;线性药物动力学的基本特征是血药浓度与体内药物量(包括各组织间转运量)成正比。
在线性药物动力学中有三个基本假设:
(1) 吸收速度为零级或一级速率过程;
(2) 药物分布相很快完成(与消除相相比);
(3) 药物在体内消除属一级速率过程。 ; 通常,在治疗浓度或无明显毒性的血药浓度范围内,多数药物的的体内过程都属于线性药物动力学的范畴,药物动力学可用一级或线性过程来表征。
但是,有些药物的体内过程,并不符合上述线性药物动力学的三个基本假设之一,呈现与线性动力学不同的药物动力学特征,这种药物动力学特征称为非线性药物动力学。;当药物浓度较高而出现饱和(酶或载体)时的速率过程称之为非线性速率过程,即受酶活力限制的速率过程,又叫米曼氏动力学过程。
(Michaelis-Menten)
;在多数情况下,涉及容量限制过程的药物均可显示非线性动力学性质。
容量限制性来自代谢酶及载体系统的饱和性。
载体系统即药物转运过程中(如主动转运、胆汁排泄、肾小管主动分泌)涉及的载体系统。;通常体内酶的活
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