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肾上腺素作用的翻转
adrenaline reversal
将AD的升压作用翻转为降压作用
α受体 血管收缩
β受体 血管舒张;给肾上腺素受体阻断药前后,儿茶酚胺对狗血压的作用 ;
1.非选择性α受体阻断药
短效: 酚妥拉明
长效: 酚苄明
2.选择性α1肾上腺素受体阻断药
哌唑嗪(prazosin)
3.选择性α2肾上腺素受体阻断药
育亨宾(yohimbine);
(一)短效类
酚妥拉明 (phentolamine 瑞支亭regitine)
妥拉唑啉 (toalzoline苄唑啉)
阻断α1和α2
竞争性拮抗
;药理作用
1.血管 舒张,小A、小V扩张→外周阻力
扩小V 小A (引起直立性低血压)
机制:阻断α受体
直接松弛血管
思考:酚妥拉明对NE、Adr、的升压作用有何不同影响?;2.心脏 兴奋心脏
收缩力 心率 输出量
①BP 下降 反射性兴奋交感N
兴奋心脏β1受体
② 阻断突触前膜α2受体 NA释放
3.其他 拟胆碱作用:兴奋胃肠平滑肌
组胺样作用 :胃酸分泌 、皮肤潮红 ;临床应用
1.外周血管痉挛性疾病
2.NA静脉滴注外漏
3.顽固性充血性心力衰竭及急性心肌梗死
4.抗休克
+NA:对抗α作用,保留β作用
5.肾上腺嗜铬细胞瘤:鉴别诊断、骤发高血压危象
6. 药物引起的高血压
7.其他:肺动脉高压等;不良反应
低血压
心动过速,心律失常和心绞痛
腹痛、腹泻、呕吐和诱发溃疡病;(二)长效类
酚苄明(phenoxybenzamine
苯苄胺 ibenzyline)
作用特点
非竞争性
共价键结合牢固
起效慢
作用强、持久;1.血管 舒张血管 外周阻力↓ 血压↓
2.心脏 心率↑: ① 通过减压反射;
② 阻滞突触α2-R
③ 阻滞NE再摄取心率加快
3.其他 抗 5-HT,抗组胺
;临床应用
1.外周血管痉挛
2.抗休克:出血性、创伤性、感染性休克,(补足血容量)
3.嗜铬细胞瘤:不宜手术者或术前准备
4.良性前列腺增生
不良反应
体位性低血压
心悸及鼻塞等;二、选择性α1受体阻断药;第二节 β肾上腺素受体阻断药
β adrenoceptor blocker /β blocker
与去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药竞争β受体,拮抗其β型拟肾上腺素作用
与激动药呈典型的竞争性拮抗;1.β 1 、β2受体阻断药(非选择性)
无ISA 普萘洛尔
有ISA 吲哚洛尔
2.β1 受体阻断药(心脏选择性)
无ISA 阿替洛尔
有ISA 醋丁洛尔
3.α 、β受体阻断药 拉贝洛尔 ;药理作用与机制;1.β受体阻断作用
2.内在拟交感活性
intrinsic sympathomimetic activity,ISA
3.膜稳定作用
局部麻醉作用和奎尼丁样作用
4.眼 阻断睫状体β受体,减少房水生成;药理作用
1. β受体阻断作用:
(1)心血管系统:
心脏:心率↓,收缩力↓,传导↓→ CO↓
血管:(-)β2 血管收缩(肝,肾,骨骼
肌,冠状血管)
上述作用取决于交感神经张力
;(2) 支气管平滑肌:
阻断β2 受体→增加支气管阻力→ 加重哮喘
(3) 代谢:
1)脂肪代谢 β3 受体增加VLDL,甘油三酯,降低HDL
2)糖代谢 α1β2受体
糖尿病人:抑制糖原分解,掩盖胰岛素引起的低血糖反应;
3)甲亢:↓对儿茶酚胺的敏感性,抑制T4 →T3
(4) 肾素:
阻断肾小球旁器β1受体,
抑制肾素释放 AngⅡ↓ BP↓
;2.内在拟交感活性
具有ISA的β受体阻断药特点:
1.抑制心脏和收缩支气管平滑肌作用弱
2.增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低
水平时,可产生心率加快,心输出量
增加等作用
;
心律失常 (紧张、激动、心肌缺血、强心苷中毒)
2.心绞痛及心肌梗死
3.高
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