理想抗凝药物我们一直在追求-疾病学术中心.PPT

新型抗凝药物研究展望 北京大学人民医院 李玉珍 抗凝药物的发展简史 30年代普通肝素进入临床应用 40年代华法林进入临床 80年代低分子肝素进入临床 理想抗凝药物的特点 Xa因子－理想的作用靶点 Xa因子抑制剂只是减少凝血酶（IIa因子）的产生，而不会影响已经生成的凝血酶，因此不会影响初级止血功能。 一分子Xa因子会催化产生1000分子的凝血酶。理论上讲，抑制Xa因子比抑制凝血酶具有更强的抗凝作用。 Xa因子作用单一（促凝和促炎），而凝血酶作用复杂（促凝、抗凝、致炎、血小板激活等等）。从理论上讲，抑制凝血酶比抑制Xa因子具有更多抗凝以外的不确定的多效性。 Xa因子抑制剂有更宽的治疗窗。 80年代磺达肝癸钠发现 2002年磺达肝癸钠进入临床 磺达肝癸钠 借助抗凝血酶间接抑制Xa因子 －只抑制游离的Xa因子 皮下注射 临床试验中,血小板减少症发生率与依诺肝素相当(2–4.9% vs. 3–5.3%) 无需进行凝血功能监测 与依诺肝素相比： 磺达肝癸钠预防骨科大手术后VTE的疗效优于依诺肝素或与依诺肝素相当 可能增加出血风险 在单个研究中，磺达肝癸钠组的出血事件发生率有增加趋势，但未达到统计学显著性差异 在荟萃分析中，磺达肝癸钠组大出血事件发生率要高于依诺肝素组 (2.7% Vs.1.7%,P=0.008) 2004年希美加群进入临床 2008年达比加群 —