DPP-4抑制剂的同与异简版上课讲义.pptx

强效安心 全球领先DPP-4抑制剂的同与异1.IMS Health, NPA ?Monthly, TRx’s, October 2006 – March 2016.治疗2型糖尿病的新型药物不断涌现，21世纪初DPP-4抑制剂类问世格列奈类、噻唑烷二酮类人胰岛素、α-糖苷酶抑制剂类20世纪80年代初220世纪90年代末2GLP-1受体激动剂类、DPP-4抑制剂类胰岛素类似物动物胰岛素磺脲类、双胍类SGLT-2抑制剂类20世纪90年代221世纪初2,320世纪50年代221世纪10年代220世纪20年代22. 郭立新.临床药物治疗杂志.2015;13(3):18-22.3.周映红等.中国药科大学学报.2008;39(5):385-391.增加糖尿病患者GLP-1的作用 2型糖尿病患者的GLP-1分泌受损，天然GLP-1的半衰期短注射剂型 增加半衰期更久的GLP-1类似物口服剂型 阻断降解GLP-1的酶DPP-4GLP-1类似物/受体激动剂GLP-1类似物/受体激动剂通过激动GLP-1受体，增加外源性GLP-1浓度而发挥降低血糖的作用，其作用也是葡萄糖依赖性目前国内上市的GLP-1受体激动剂为艾塞那肽(百泌达）和利拉鲁肽（诺和力），均需皮下注射GLP-1受体激动剂有显著的降低体重作用，单独使用不明显增加低血糖发生的风险。GLP-1受体激动剂的常见胃肠道不良反应（如：恶心，呕吐等）多为轻到中度，主要见于初始治疗时，副作用可随治疗时间延长逐渐减轻。单药/联合二甲双胍，有效降低HbA1c、FPG、2h-PPG36-37安全性良好，低血糖少，不增加体重38一天一次，用药方便39全球广泛应用，经验丰富1β细胞α细胞胰岛 24小时5捷诺维? (西格列汀)24小时抑制DPP-4酶，延长内源性GLP-1活性糖摄取 ↑葡萄糖依赖性?胰岛素肌肉脂肪释放肠促胰岛激素降血糖活性GLP-1和GIP肠道?胰高血糖素葡萄糖依赖性肝脏DPP-4酶糖输出 ↓数分钟内4GLP-1和GIP失活1. Ahrén B. Curr Diab Rep. 2003;3(5):365-372.2. Holst JJ. Diabetes Metab Res Rev. 2002;18(6):430-441.3. Duez H, et al. Biochem Pharmacol. 2012;83(7):823-832.4. Ahrén B. Current Enzyme Inhibition. 2005;1:65-73.5. Alba M, et al. Curr Med Res Opin. 2009;25(10):2507-2514.DPP-4抑制剂的上市信息捷诺维?(西格列汀)维格列汀沙格列汀利格列汀阿格列汀英文名称SitagliptinVidagliptinSaxagliptinLinagliptinAlogliptin每日用药次数一次8两次9一次10一次11一次12FDA批准时间200613未批准200917201119201321EMEA批准时间200714200716200918201120201322CFDA批准时间200915201115201115201315201315FDA = 美国食品药品监督管理局，EMEA = 欧洲药物管理局，CFDA = 中国国家食品药品监督管理总局8. 磷酸西格列汀片说明书2013版9. /China/drug/info/Galvus/Galvus?type=fullq=Galvus10. /China/drug/info/onglyza/onglyza?type=fullq=Onglyza11. 利格列汀片说明书 (/content/dam/internet/opu/cn_ZH/product/otncf.pdf)12. /China/drug/info/Nesina/Nesina?type=fullq=nesina13. /newsevents/newsroom/pressannouncements/2006/ucm108770.htm14. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000722/human_med_000865.jspmid=WC0b01ac058001d12415. /datasearch/face3/dir.html16. http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/medicines/human/medicines/000771/human_med_000803.jspmid=WC0b01ac058001d12417. /newsevents/n