高分子材料—第五章药用高分子材料.ppt

4．聚酸酐类 聚酸酐类降解主要是水解反应，具有表面溶蚀的特点。释药特点是先有一个滞后时间，以后的释放速度近乎恒定。目前已有人用其制备阿司匹林、肌红蛋白、胰岛素的植入片。这表明此类聚合物对分子量大小不同的药物都具有适应性。 5．聚烷基2—氰基丙烯酸酯 本品在医疗上已用作胶粘剂，他在生物体液中有良好的铺展性。本品的水解表现为C—C链断裂，已有报告将其用作微粒、毫微粒的包膜材料。 (一)丙烯酸酯压敏胶 丙烯酸酯压敏胶（PSA）是以丙烯酸高级酯(碳数4-8)为主成分，配合其他丙烯酸类单体共聚制得，常用的单体有丙烯酸-2-乙基己酯、丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸缩水甘油酯以及丙烯酸乙酯、丙烯酸等。化学结构式一般写为 ： 五、压敏胶粘合剂 丙烯酸酯压敏胶的合成分为溶液聚合和乳液聚合。 丙烯酸酯压敏胶在常温下具有优良的压敏性和粘合性，不需加入增粘剂、抗氧化剂等，很少引起过敏、刺激，同时又具有优良的耐老化性、耐光性和耐水性，长期贮放压敏性没有明显下降。 丙烯酸酯压敏胶是皮肤粘贴制剂用胶粘材料。适度交联的丙烯酸压敏胶亦可用于经皮肤给药系统中控制药物释放速度。 (二)硅橡胶压敏胶 硅橡胶压敏胶（PSA）是由低粘度聚二甲基硅氧烷与硅树脂在溶液中经缩聚反应形成的高分子量体型聚合物，其缩合反应如下： 缩合中的交联可发生在线型硅氧烷链之间，也可发生在硅树脂与线型大分子之间或硅树脂与硅树脂之间，硅树脂与硅橡胶的比例、硅烷醇基的含量等均影响压敏胶的性质，一般作粘贴用的有机硅压敏胶，硅树脂的重量百分率在50％—70％。减少硅烷醇基的数量，压敏胶的粘着力下降，但化学稳定性提高。 本品无毒、无刺激性(适合用作皮肤粘贴制剂的粘着材料，也可以用于控制某些药物的经皮渗透速度。 （三）聚异丁烯类压敏胶 聚异丁烯是一种具固有粘性的均聚物，系由异丁烯在氯化铝等路易氏酸类催化下经阳离子聚合而成： 本品是皮肤粘贴制剂又一可供选择的粘着材料。 (四)压敏胶的基本性能要求 1．初粘性 初粘性系指压敏胶带对表面的快速粘贴能力。有多种方法测定，如90°角剥离试验和滚球试验。所用力越大或滚落距离越小，则表面粘性越高。 2．剥离强度 适宜的剥离强度应对皮肤有足够的粘贴力而在移除时又不发生皮肤损伤。通常采用180°角胶带剥离试验。 3．剪切强度 适宜的剪切强度应保证剥离时无残留及粘贴过程中无滑移，可采用平板牵引试验测定。 (一)离子交换树脂结构特性及其制备 离子交换树脂具有与主链以共价键结合的酸性或碱性基团，根据其可解离的反离子的电性分为阳离子交换树脂和阴离子交换树脂。决定树脂物理性质、生物相容性、交换容量等的主要因素是聚合物链结构。 六、离子交换树脂 (二)离子交换树脂的重要特征参数 1．交换容量 交换容量是指离子交换树脂具有的交换的反离子的能力，他包括了聚合物链结构中所有荷电基团或可能荷电基团的总交换能力。 2．酸碱强度 该项指标与聚合物链结构上的各种无机或有机酸碱基团有关。聚合物酸、碱强度显著影响树脂载药速度以及药物从胃液或肠液中释放的速度。 3．交联度、粒径、孔隙率和溶胀度 离子交换树脂的水化速度、溶胀度是影响树脂的交换容量、交换速度的重要因素。 (三)应用 波拉克林离子交换树脂可通过交换反应吸附药物而用于掩盖药物的不良嗅味，改善药物稳定性，增加难溶性药物溶出，也应用于口服缓释制剂。 将阳离子型药物或阴离子型药物分别交换于阴离子树脂或阳离子树脂上生成药物—树脂复合物。这种复合物口服后，依靠胃肠道中存在的钠、钾、氢或氯离子等将药物置换出来，释放到胃肠液中内．发挥疗效，但口服量不宜过多。 (一)概述 水分散体(aqueous dispersions)是指以水为分散剂，聚合物以直径约50nm- 1.2um的胶状颗粒悬浮的具有良好物理稳定性的非均相系统，其外观呈不透明的乳白色，故也称为胶乳。 优点：①固含量高，可达30％；②低粘度性质，缩短了包衣时间；③无有机溶剂；④提高了包衣液浓度，⑤适用于所有薄膜包衣工艺及设备，也适合于各种固体制剂包衣，包括口服控释制剂。 七、高分子水分散体 (二)水分散体的制备 数种技术已经用于制备高分子的水分散体，包括乳液聚合、相转变及溶剂变换法等。 (三)水分散体的性质 1．粘度特性 聚合物水分散体的粘度不依赖于分子量。高固体含量条件下的低粘度性质是水分散体用作包衣液的一个特殊优点，他意味着可有效缩短包衣时间，避免高浓度有机溶剂系统中普遍存在的粘片粘锅现象。 2．水分散体包衣的成膜机