核医学第8章受体的放射性配基结合分析.pptVIP

目前，用作受体放射分析的放射性配基多用3H、125I标记。 3H标记配基与原型配基为同型式，生物学活性好，多数情况下比活度也能达到要求，且半衰期长，使用方便，主要缺点是需用液闪测量，操作较麻烦，一般实验室不能进行标记。 多肽及蛋白质配基多用125I标记，其优点是可以达到较高的比活度。只要很好掌握标记条件，仍能保持较好的生物活性。另外，碘标记法快速、方便、经济，一般实验室可进行。 （二）放射性配基的质量鉴定 1、放射化学纯度: 除新鲜产品外,存放一定时间后的标记配基均应重测其放化纯度，以保证分析的准确性。一般要求放化纯度应在95％以上。 2、结合活性鉴定 3、比活度：受体结合分析的结果计算离不开准确的比活度数据。 三、受体放射分析的类型 （一）标记配基饱和法 1、单点饱和法：定量受体制剂加大量的标记配基使受体得以饱和结合。根据受体-配基复合物的放射性计算受体结合容量（或结合位点数）。这种方法操作简便、标本用量少。但只凭单点实验数据计算受体结合容量，比多点法的结果略低，不能给出KD，误差也相对大些。 2、多点饱和法：一定量的受体制剂，逐步增加标记配基的量（一般7-8个实验点），使受体的结合趋于饱和。用曲线拟合法或直线拟合法计算受体结合容量和亲和力（RT、KD），结果可靠性高。但受体标本、标记配基用量大，工作量大。 （二）非标记配基饱和法 一定量的受体和标