普瑞巴林和加吧喷丁用药对比讲义.pptVIP

普瑞巴林和加吧喷丁用药对比 全球适应症多于加巴喷丁 加巴喷丁 1993年加巴喷丁在英国被批准用于治疗癫痫和神经病理性疼痛 之后在美国被批准用于治疗部分癫痫发作和带状疱疹后神经痛(PHN) Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669. 普瑞巴林 2004年被欧洲药监局批准用于治疗成人外周神经病理性疼痛和部分癫痫发作 之后在欧洲被批准用于治疗神经病理性疼痛(外周或中枢)和广泛性焦虑障碍 2005年在美国被批准用于治疗糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛，部分癫痫发作 2007年被美国FDA批准用于治疗纤维肌痛 证据等级高于加巴喷丁 —痛性糖尿病周围神经病变 美国神经病学会(AAN)、美国神经肌肉和电子诊断医学会及物理医学与康复学会等学会共同发布痛性糖尿病神经病变疼痛处理指南： 普瑞巴林为唯一的A级推荐药物(证据级别强) 加巴喷丁为B级推荐药物(证据级别中等) 化学结构与加巴喷丁不同 普瑞巴林和加巴喷丁均为抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物 加巴喷丁为与α2δ亚基结合的第一代抗癫痫药 普瑞巴林为与α2δ亚基结合的新一代抗癫痫药 Sills GJ. Curr Opin Pharmacol. 2006;6(1):108-13. 普瑞巴林 加巴喷丁 Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010; 49 (10): 661-669. 化学结构上的细微差异即可导致二者药代动力学和药效学的差异 普瑞巴林不仅仅是“新一代”的加巴喷丁 普瑞巴林药代动力学方面优于加巴喷丁 Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13. 每日剂量(mg/d) 血浆药物浓度(μg/mL) 与加巴喷丁不同，普瑞巴林吸收呈剂量依赖性 600 1200 1800 2400 3000 3600 4200 4800 普瑞巴林 加巴喷丁 0 2 4 6 8 10 12 与加巴喷丁相比，普瑞巴林的吸收和分布速率较快，与剂量呈线性相关，当剂量增大时，药物血浆浓度线性增加，较易判断达到预期疗效的剂量 Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010 (49)10: 661-669. 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病变 Cory Toth,et al. Pain Medicine 2010(11):456-465 普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著缓解疼痛 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病变 EQ-5D VAS评分(mm) EQ-5D VAS评分：0-100mm，0=最差健康状态 100=最好的健康状态 *P0.025 VS PGB治疗前 Cory Toth,et al. Pain Medicine 2010(11):456-465 普瑞巴林替换加巴喷丁治疗外周神经病变，可显著提高患者生活质量 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病理性疼痛 换用和加用 普瑞巴林 换用 普瑞巴林 加用 普瑞巴林 SF-MPQ均值 Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print] 加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林显著改善SF-MPQ评分 与基线相比：P 0.0001 SF-MPQ：简明McGill疼痛量表 情感 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病理性疼痛 换用和加用 普瑞巴林 换用 普瑞巴林 加用 普瑞巴林 SF-MPQ-VAS评分均值变化(mm) Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print] 加巴喷丁无效患者换用或加用普瑞巴林显著改善SF-MPQ -VAS评分 与基线相比：P 0.05 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —外周神经病理性疼痛 累计无疼痛或轻微疼痛时间(天) P=0.039 Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print] 换用较加用普瑞巴林疼痛缓解持续时间更长 普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —带状疱疹后神经痛 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg P=0.211 VAS评分(mm) 相当于 普瑞巴林 6倍 的用量 Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6. PHN患