药物对机体作用药效学原理.pptVIP

1，配体跨膜调节胞浆基因表达 2，配体激活跨膜的酪氨酸激酶 酪氨酸激酶活化 3，配体闸门通道 受体本身由识别部位与离子通道构成 4，膜受体活化经G蛋白转导信号到效应酶 （4）治疗指数（TI）：TI＝LD50/ED50。 是表示药物安全性的指标。此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。 （5）安全指数（SI） ：LD5/ED95的比值。 （6）安全范围：是指最小有效量和中毒量之间的距离。 第三节 药物的作用机制 一、药物作用的受体机制 （一）受体的概念 1．受体（receptor）能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。 2. 受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体，这种特异的结合部位称为受点。 3.配体（ligand）：能与受体特异性结合的物质称配体。是指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。 （二）受体特性 （1）特异性 （2）敏感性 （3）饱和性 （4）可逆性 （5）变异性 药物能准确识别并与其相应的受体结合，产生特定的生理效应。 受体数目有限，且在体内有特定的分布点，药物与受体结合可达到饱和。 受体分子只占细胞的极微小部分 ，而D-R复合物能够激活一系列生物放大系统，应用微量的药物即能引起高度生理活性。 药物与受体