替格瑞洛新型的抗血小板药物讲义.ppt

替格瑞洛新型的抗血小板药物;阿司匹林的应用降低了心血管疾病的病死率和发病率。但其有限的抗血小板效果及阿司匹林抵抗现象驱使人们寻找更有效的抗血小板药物。;氯吡格雷的活化;氯吡格雷：药效动力学特性;背景 冠心病合并慢性肾病的患病率为24.8%，氯吡格雷治疗这类患者能否获得理想疗效 出血风险是否增加? ;合并CKD3期主要终点事件发生情况;合并CKD3期出血的发生情况;结 论;氯吡格雷：药物基因组学;我国汉族CYP2C19基因型分组的构成比;CYP2C19;CYP2C19慢代谢型患者服用氯吡格??疗效不充分;2010年3月12日美国FDA关于氯吡格雷安全性重要警示;;;2010年3月美国FDA最新波立维安全性警示通告：对波立维与PPI联合用药的警示维持09年11月推荐意见;替格瑞洛新的口服抗血小板药物 环戊基三唑嘧啶类（CPTPs） 欧盟于2010年12月批准了替格瑞洛片剂的上市申请 美国于2011年7月 CFDA于2012年11月22日 ;欧洲 ;回顾P2Y12 受体生物学和现有的拮抗剂 回顾替格瑞洛的基本药理学特性 发现 – 原理和结构 受体结合和相互作用 代谢和PK/PD ;激活的血小板是ACS中血栓形成的核心;在激活及血凝块形成过程中，血小板形态的改变;Angiolillo DJ Ueno M. J Am Coll Cardiol Interv 2011;4:411–414;Storey RF Curr Pharm Des 2006;12:1255–1259;P2Y12 受体的抑制: 氯吡格雷;氯吡格雷的潜在局限性;Adapted from Kauzi M, et al. Drug Metab Dispos. 2010;38:92–99. Gurbel PA, et al. J Inv Cardiol; 2009:172–175.;对于P2Y12 拮抗剂，我们还可以做什么?;替格瑞洛是环戊基三唑嘧啶类制剂 (CPTP);ADP,二磷酸腺苷 van Giezen JJ et al. J Thromb Haemost 2009;7:1556–1565;;临床药理学: 替格瑞洛和氯吡格雷;血小板聚集抑制: 起效;血小板聚集抑制: 失效;替格瑞洛给药方案1,2;*;倍林达?药品信息综述;2010年ESC/EACTS心肌血运重建指南对于行血运重建治疗的ACS患者口服抗血小板药物的推荐;2011年ESC NSTE-ACS 指南对于口服抗血小板药物的推荐;2011年AHA/ACCF 二级预防指南对于行PCI治疗的ACS患者口服抗血小板药物的推荐;2011年ACCF/AHA/SCAI PCI指南对行PCI治疗的ACS患者口服抗血小板药物的推荐;2011年CCS门诊患者的抗血小板治疗指南对于ACS后患者口服抗血小板药物的推荐;;2012年ESC心血管疾病预防指南对ACS后的二级预防中口服抗血小板药物的推荐;2012年中国 PCI指南对行PCI治疗的ACS患者口服抗血小板药物的推荐;替格瑞洛-新型抗血小板药物小结;Thanks