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- 2019-10-12 发布于湖北
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氯霉素的不对称化学合成 对关键中间体(简称D(-)-氨基醇)采用交叉诱导结晶法拆分。 即在(±)氨基醇消旋体的饱和水溶液中,加入D(-)-氨基醇结晶作为晶种,适当冷却,结晶成长,析出D(-)-氨基醇结晶,迅速过滤,得产品。滤液再加入(±)氨基醇消旋体,使成适当的饱和溶液,适当冷却,析出L(+)-氨基醇,过滤后得L(+)产物。滤液再加入(±)氨基醇消旋体,适当冷却,析出D(-)-氨基醇结晶。 如此交叉循环拆分多次。应用这种拆分法,消旋体必须是两个对映体独立存在的消旋混合物,消旋体的溶解度应比任何一种对映体大,在单旋体结晶析出时,消旋体仍留在母液中,达到分离的目的。 这是手性化合物拆分的重要方法之一,属于物理学拆分方法。 由苄醇通过化学法合成氯霉素,和微生物发酵生产相比,有一定的成本优势。 林可霉素 (Lincomycin)及其衍生物 林可霉素 由林可链霉菌产生。作用机制是抑制细菌细胞的蛋白质合成过程中肽链的延长。 林可霉素对革兰阳性细菌有较高的抗菌活性,对阴性菌作用较小。 葡萄球菌对林可霉素可缓慢地产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对林可霉素常显示交叉耐药性。 常用其盐酸盐,为白色结晶性粉末;几有微臭或特殊臭;味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。其10%水溶液的pH为3.0-5.5;性质稳定。 磷霉素 (Fosfomycin) 磷霉素为广谱抗生素,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有抗菌
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