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贮 存 避光保存 0~5℃ 避免冻结 慎 用 禁 忌 症 不 良 反 应 休克:偶见休克。要注意观察,发现异常现象时,立刻停药,采取适当的措施。 注射部位:有时出现血管疼,发红,偶见发硬,瘙痒等。 循环系统:有时出现加重心衰,肺水肿,胸部发紧感,血压下降等症状,一旦出现立即停药。另外,有时出现发红、血管炎,偶见脸面潮红,心悸。 消化系统:有时出现腹泻,腹胀,不愉快感,偶见腹痛,食欲不振,呕吐,便秘,转氨酶升高等。 精神和神经系统:有时头晕,头痛,发热,疲劳感,偶见发麻。 血液系统:偶见嗜酸细胞增多,白细胞减少。 其他:偶见视力下降,口腔肿胀感,脱发,四肢疼痛,浮肿,荨麻疹。 毒 理 作 用 静脉内给予小鼠、大鼠和狗至可能承受的最大容量50ml/kg[相当于前列地尔250μg/kg],未见动物死亡,也未见严重的急性毒性。本品无过敏性、致畸性及血管刺激性。 药 代 动 力 学 用 法 用 量 成人一日一次,1-2ml[前列地尔5-10 ?g]+10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)静注,或直接入小壶静脉滴注。 药 物 过 量 目前尚无每日剂量超过120μg的文献报道。 适 应 症 药 理 作 用 通用名:前列地尔注射液 本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂,由于脂微球的包裹,前列地尔不易失活。另外,本品具有易于分布到受损血管部位的 靶向特性 ,从而发挥本品的扩张血管、抑制血小板聚集的作用。 给 药 时 的 注 意 给药后出现副作用时,变更给药速度,停止给药等适当措施。 本制剂不能与输液以外的药品混合使用。避免与血浆增容剂(右旋糖酐、明胶制剂等)混合。 本制剂与输液混合后在2小时内使用。残液不能再使用。 不能使用冻结的药品。 凯时与传统制剂药效对比 剂型优势(3)—— 持续性 剂型优势(4)—— 高度安全性 前列地尔是人体自身分泌的一种生理活性物质。 动物急性中毒实验: 静注给予犬最大药物容量未见急性中毒反应。 日本临床数百万患者使用后,未见严重副反应。 剂型优势(5)—— 低副作用 药 物 的 包 封 率 凯时的包封率为94% 药 理 作 用 概 括 1、扩张血管 2、抑制血小板聚集 3、改善红细胞变形 4、抑制氧自由基 5、膜稳定与保护 6、保护血管内皮细胞 药理作用一 靶向扩张病变血管 药理作用二 抑制血小板聚集 Carlson LA; Irion E; Oro L Effect of infusion of prostaglandin E, on the aggregation of bloog plateletin man Life Sci 7,85-90/1968 药理作用三 促进红细胞变形 凯时促进红细胞变形, 使部分僵硬红细胞易于通过毛细血管, 有效改善了微循环障碍。 The effect of intra-arterial and intravenous prostaglandin E1 in a model of ischaemia in healthy volunteers. (Springer Verlag Berlin 1986) 49-53 药理作用四 抑制氧自由基 凯时能抑制PMN的活化与迁徙,抑制“呼吸爆裂”,增加SOD及CAT的含量,降低LPO及ET,防止组织细胞缺血—再灌注损伤 Hecker G; Ney P; Schror K Cytotoxic enzyme release and oxygen 药理作用五 膜稳定和保护 1、抗脂质过氧化:降低MDA水平,提高还原型谷光甘肽含量。 2、改善细胞膜流动性。 3、升高细胞内cAMP:cAMP可抑制磷酸脂酶A2活性,从而 稳 定质膜,防止细胞坏死。 Schror K; Hecker G Potent inhibition of superoxide anion generation by PGE1 and analogue OP-1206 in human PMN’s-unrelated to its antiplatelet PGI2-like activity VASA(suppl)17,11-6/1987 药理作用六 保护血管内皮细胞 1、使用凯时后外周血循环脱落内皮细胞(CEC)数量明显减少。 2、血浆内皮素(ET)明显降低。 药理作用 —— 防止动脉硬化 凯时抑制平滑肌细胞的增殖,它显著减少由脱氧皮质酮或脱氧皮质酮与促肾上腺皮质激素刺激的平滑肌细胞有丝分裂活性,防止动脉硬化。 减少胶原和氨基葡萄糖原的合成,抑制胆固醇和羊毛甾醇的生物合成,减少30%动脉壁胆固醇的含量。 Inhibition of mitotic and p
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