药物化学第二章-2014.ppt

* 三点结合的受体图象 阴离子部位 方向合适的空穴，与哌啶环相适应 碱性中心，碱性中心和平坦结构在同一平面上 有哌啶或类似于哌啶的空间结构,而烃基突出于平面的前方 平坦的结构 平坦的芳环 第六节 神经退行性疾病治疗药物 drugs for neurodegeneration disease　 一、抗帕金森病药 antiparkinsonism agents 又称震颤麻痹，是一种中枢神经系统锥体外系功能障碍的慢性进行性疾病，主要症状是受累肢体自主运动时肌肉震颤不止，并表现肌肉强直或僵硬以及运动障碍，并伴有知觉、识别和记忆障碍，是中老年人的常见病。 破坏了DA和乙酰胆碱之间的平衡，最终表现为DA的功能减弱，乙酰胆碱的功能相对亢进，从而引起一系列的帕金森病的症状。 抗帕金森病药物分类 根据作用机制 拟多巴胺药（dopamine analogs） 外周脱羧酶抑制剂（peripheral decarboxylase inhibitors） 多巴胺受体激动剂（dopamine receptor agonists） 多巴胺加强剂（dopamine-potentiating agents）和其他药物 1. 拟多巴胺药 左旋多巴 levodopa 左旋多巴乙酯（LDEE）-前药 大部分代谢为DA，主要代谢产物有3，4-二羟基苯乙酸和3-甲氧基-4-羟基苯乙酸，还有小部分经β-羟化酶转化为