药物化学第七章-2014.ppt

放线菌素D 更生霉素 由L-苏氨酸（L-Thr）、D-缬氨酸（D-Val）、L-脯氨酸（L-Pro）、N-甲基甘氨酸（MeGly）、L-N-甲基缬氨酸（L-MeVal）组成的两个多肽酯环，与母核3-氨基-1，8-二甲基-2-吩噁嗪酮-4，5-二甲酸，通过羧基与多肽侧链相连。各种dactinomycin的差异，主要是多肽侧链中的氨基酸及其排列顺序的不同。 嵌入DNA中的作用机制 A：正常的DNA结构 B：药物（深色部分）嵌入DNA后的情况，引起DNA的形状和长度改变 C：DactinomycinD嵌入DNA中的情况，AC为母核嵌入DNA的碱基对之间，α、β分别为二个环肽结构，伸入DNA双螺旋的小沟内 博来霉素 争光霉素、平阳霉素 以bleomycin A5为主要成分，此外尚有bleomycin A2、bleomycin B2及培洛霉素（peplomycin）混入其中。 抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，从而干扰DNA的合成。 对鳞状上皮细胞癌、宫颈癌和脑癌都有效。与放射治疗合并应用可提高疗效。 蒽醌类抗生素 20世纪70年代发展起来的抗肿瘤抗生素 主要代表是阿霉素（Doxorubicin）、米托蒽醌和柔红霉素（Daunorubicin） 差向异构体 盐酸多柔比星（盐酸阿霉素） 脂溶性蒽环配基 酸性酚羟基 碱性氨基 水溶性柔红糖胺 其结构决定其易通过细胞膜进入肿瘤细胞，有很强的抗肿瘤活性。