药物化学第三章-2014.ppt

吸収経路中毒ケースによって違いますが、経口、消化管、呼吸系、皮膚、結膜から吸収できます 多く(おおく)の有機リンは脂溶性が非常に高く、どの投与経路でも吸収は速やかです 注意してほしいことは有機リンは傷のない皮膚からも吸収できます、だから取り扱う時皮膚に付けないようにぜひご注意してください。 敌百虫不宜用肥皂,因它易变成敌敌畏,毒性增加 3. 丙胺类H1受体拮抗剂 乙二胺类中的ArCH2(Ar ’)N-被Ar(Ar’)CH-置换,或将氨基醚类中的-O-去掉,就成为丙胺类抗组胺药。 与乙二胺类、氨基醚类、三环类等传统抗组胺药相比,丙胺类抗组胺作用较强而中枢镇静作用较弱,产生嗜睡现象较轻。 马来酸氯苯那敏  抗组胺作用较强,用量少,副作用小,适用于小儿。临床主要用于过敏性鼻炎,皮肤黏膜的过敏,荨麻疹,血管舒张性鼻炎,枯草热,接触性皮炎以及药物和食物引起的过敏性疾病。副作用有嗜睡、口渴、多尿等。 因含有一个手性中心,存在一对光学异构体。其S-构型的右旋体的活性比消旋体约强二倍,急性毒性也较小。R-构型的左旋体的活性仅为消旋体的1/90。扑尔敏为消旋体 合成 桑德迈耶反应 烯丙酸基使其具有相当的亲水性而难以进入中枢神经系统,故无镇静作用。 E型(反式)异构体的活性大大高于Z型(顺式)体。 临床适用于过敏性鼻炎、花粉病、荨麻疹、皮肤划痕症等。 阿伐斯汀 acrivastine

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