药剂学经皮给药制剂.pptVIP

第21章经皮给药制剂;;一 、概述;1979年 第一个经皮给药系统上市 11个药物：东莨菪碱、硝酸甘油、可乐定、雌二醇（含或不含炔诺酮或左炔诺孕酮）、睾酮、芬太尼、尼古丁和利多卡因 40－50种正进行评价、试验 ;①可避免口服给药可能发生的肝脏首过作用及胃肠道因素的干扰和破坏； ②维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，减少毒副作用； ③延长作用时间，减少给药次数； ④使用方便，可随时中断或恢复治疗，提高病人顺应性，更适合于不宜口服的病人； ⑤个体差异小。　　; 由于皮肤屏障的作用，通常只适于药效强的药物； 对皮肤可能有刺激性、过敏性等； TDDS的生产工艺和条件也较复杂。 ;二、药物经皮吸收;;药物通过皮肤的途径;2．药物在皮肤内的转运;三、 影响药物经皮吸收的因素;2．给药系统的理化性质 ;3．生理因素的影响; 四、促进药物经皮吸收的方法1、化学方法;理想的渗透促进剂： ①对皮肤及机体没有药理作用、无毒、无刺激性、无过敏性；②使用后立即起作用，去除后皮肤能恢复正常的功能；③不会引起体内水分和营养物质通过皮肤损失；④不与药物及其它附加剂发生作用；⑤无臭、无色。;①醇类，如乙醇、丙二醇、月桂醇等； ②二甲基亚砜及其类似物，如二甲亚砜、二甲基甲酰胺等； ③脂肪酸及其酯类，如油酸、亚油酸、月桂酸、乙酸乙酯等； ④月桂氮酮及其同系物； ;⑤表面活性剂； ⑥吡咯酮类； ⑦胺类，