抗高血压药(antihypertensive drugs)讲解材料.ppt

南京医科大学药理教研室 汪红仪 氟喹诺酮类的共同特性 构效关系 1.增强抗菌活性C6-氟 2.扩大抗菌谱 N1-环丙基，C7-哌嗪环 3.提高药物脂溶性 C7-甲基哌嗪环 4.光敏反应 C8 –Cl/F 5.中枢神经系统毒性 C7-取代基+茶碱/NSAIDS 抗菌作用 广谱杀菌药 G（-）杆菌 铜绿假单孢菌 G（+）球菌，产酶金葡菌 厌氧菌、分枝杆菌、支原体及衣原体 形 成 正超螺旋 （+） （-） DNA断裂 （-） A B C D 封闭 负超螺旋 （-） （-） 1.与DNA回旋酶A亚基结合 G(-) 抑制DNA回旋酶，阻碍DNA合成，导致细菌死亡 作用机制 2.与拓扑异构酶IV G(+) 解环连 细菌耐药机制 ①DNA回旋酶改变， ②细菌细胞膜通透性改变 与其他抗菌药间无交叉耐药性 体内过程 1.吸收：口服好，可螯合二价、三价阳离子； 2.分布：广，可进入骨、关节、前列腺， 培氟、氧氟和环丙沙星 ：脑脊液 左氧氟沙星：细胞内 3.代谢与排泄：原形肾排泄（多） 三、临床应用 1.泌尿生殖系感染：环丙沙星 铜绿假单孢菌尿道炎首选、加替沙星、氧氟沙星和?内酰胺 尿路感染、前列腺炎，淋病 2.呼吸道感染：左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星+万古霉素 耐青霉素的肺炎链球菌 氟喹诺酮类替代大环内酯 3. 胃肠感染： 志贺菌引