甲氧苄氨嘧啶的合成路线选择.pptVIP

Page ? * 苯胺的用量大 目录 内容概要 合成方法 最佳合成路线 参考文献 内容概要 1.理化性质 别名：磺胺增效剂、甲氧苄啶、抗菌增效剂、三甲氧苄氨嘧啶、甲氧嘧啶 英文名：Trimethoprim 结构式： 性状：白色或类白色结晶粉末，无臭、味苦。?极微溶于水，微溶于乙醇、丙铜，略溶于氯仿，易溶于酸。 熔点：199~203℃ 2.药理作用： 本品为5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺。按干燥品计算，含C14H18N4O3不得少于99.0%。 类别：抗菌药 其他：符合《2010版中国药典》等 合成方法 1.以甲酚为原料 以对甲苯酚为原料合成磺胺增效 剂的工艺技术路线更完善合理一些。具有成本低等优点 2.从3, 4, 5-三甲氧基苄基氯生产 其优点是割除了赤血盐氧 化, 工艺比较简单, 各步收率亦较高, 但基本原料三甲 氧基苄基氯市场紧缺、难求, 生产中应尽量避开此种原 料或改进得到原料合成制取的简单方法。 4.从3, 4, 5-三甲氧基苯甲酸生产 此工艺割除了氧化, 简化了工序, 较 以没食子酸为原料的合成方法有先进性。本路线不足的是中间体苯甲 酰氯的吸潮性大, 产品的收率不易控制。 3.从没食子酸生产 各步生产工艺较成熟, 但用 赤血盐作氧化剂, 价格高, 反应液体积大, 原料及设备 的利用率低, 是生产中急待改进的课题。 5.从单宁