血液系统药-讲课资料讲解.pptVIP

作用于血液及造血器官的药物 ;第一节 抗凝血药;肝素（heparin） 【来源和化学】 来源：由猪小肠粘膜和猪、牛肺提取。 结构：带阴电荷的硫酸粘多糖，强酸性;加入带阳电荷的碱性蛋白（鱼精蛋白）可中和。 【抗凝特点】 1.口服无效，临床多静脉给药；抗凝活性T1/2与剂 量相关。 2.体内、体外均有抗凝血作用。 3.作用强大、迅速、短暂。 4. 不抑制凝血因子生成。;【作用原理】 与抗凝血酶III（AT-Ⅲ）结合，加快后者与Ⅱa、Ⅶ、Ⅸa 、Ⅹa 、Ⅺa、Ⅻa和激肽释放酶等形成复合物并灭活它们 肝素—AT-Ⅲ复合物→ AT-Ⅲ构象改变→ ATⅢ的精氨酸残基更易与凝血因子的丝氨酸残基结合→ 复合物被单核-巨噬细胞系统清除→肝素解离，与另一分子AT-Ⅲ结合而反复利用。 注：肝素分子必须同时与AT-Ⅲ、凝血因子结合。 【其他作用】 调脂作用，抗炎作用，保护动脉内皮作用，抑制血管平滑肌增生作用，大剂量抑制血小板聚集。;【不良反应】 1.过量：自发性出血，解救用鱼精蛋白iv 2.长期应用：骨质疏松，补钙 3.过敏反应 4.短暂性血小板减少 【禁忌症】 肝、肾功能不全，有出血倾向者、消化性溃疡、严重高血压患者，孕妇禁用。 ;低分子量肝素（LMWH） ——依诺肝素、替地肝素 【特点】 1. 分子量＜肝素； 2. 选