药物化学10研究报告.pptVIP

第十章 性激素和肾上腺皮质激素 （ Sex Hormones and Adrenocorticoids ）;第一节 概述; 发展历程;结构、立体化学和分类;5 ?-系构象式;;甾体药物的分类 雄性激素 雌性激素 孕激素;盐皮质激素 糖皮质激素;17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 ; 孕甾-4-烯-3，20-二酮 ;17α-羟基-6-甲基孕甾-4，6-二烯-3，20-二酮醋酸酯 ;19-去甲基-17β-羟基雄甾-4-烯-3-酮苯丙酸酯 ;17，21-二羟基孕甾-4-烯-3，11，20-三酮-21-醋酸酯 ;雌二醇;第二节 雄性激素及蛋白同化激素 （Androgens and Anabolic Agents） ; 概述 雄性激素具有雄性活性和蛋白同化活性。 -雄性副性征。 -促进蛋白质合成。 内源性雄激素是由胆固醇作起始物在睾丸和肾上腺皮质内合成。 1889年，服用睾丸提取物后精力充沛，工作效率提高。 1935年，David从公牛睾丸中分离得到睾酮，1吨公牛睾丸只得到270mg睾酮。 ; 睾酮;睾酮口服易吸收，但在肝脏迅速被灭活，所以口服实际无效。 怎样改进？;睾酮的结构修饰;;二、 17α-烃基的引入 ;结论：甲基睾丸素可以口服 原因：改变17 β -羟基的性质 仲醇 叔醇 ;蛋白