合成抗菌药与抗病毒药.ppt

第七章 合成抗菌药及抗病毒药; 抗菌药是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物。自从发现磺胺类药物和青霉素以来，抗菌药得到迅速发展。本章将讨论喹诺酮类、磺胺类、抗结核病药、抗真菌类、其他抗菌药及抗病毒类药物。;学习要求;;重点难点;1909年由德国细菌学家Ehrlich发现砷凡钠明可治疗原虫感染后提出 1932年发现了磺胺药的先驱百浪多息，当时化学治疗药物的概念被定为治疗微生物感染性疾病的化学物质;抗菌药;本章介绍药物;§第一节 喹诺酮类抗菌药 Quinolone Antimicrobial Agents;基本结构;发现与开发;发现－萘啶酸;发现－吡哌酸;发现－诺氟沙星;发现－环丙沙星;进一步的结构改造;自1962年发现萘啶酸至今，已开发的本类药物约有50多种。其中最常用的有吡哌酸、诺氟沙星、环丙沙星和氧氟沙星等。其抗菌谱广、活性强、毒性低、疗效可与第三代、第四代头孢菌素媲美，与多数抗菌药物无交叉耐药性，给药间隔时间较长，是抗感染药物研究中最活跃的领域之一。 ;吡哌酸等 抗菌谱扩大，对变形杆菌和绿脓杆菌也有效,副作用较少。;按化学结构分类:;二、作用机制及构效关系; 本类药物为吡酮酸类衍生物，具有4-吡啶酮-3-羧酸基本结构。 1-位为乙基或乙基的生物电子等排体。 3-位羧基和4-位氧是必须基团。 5-位被氨基取代可使抗菌活性显著增强。 6-位引入F原子可增效。 7-位引