第二章化学结构与药理活性-1.pptxVIP

第二章 化学结构与药理活性;药物怎样到达作用部位？ ;;药物作用过程的三个阶段 ;第一节 药物动力相的构效关系;转运;吸收 药物的分配系数、离解度 ;二、影响药物到达作用部位的因素 ;（一）、药物吸收 ;分子结构的改变将对脂水分配系数发生显著影响。因P值较大，常用lgP。 ;脂肪族和芳香族取代基的疏水常数，π;是不是分配系数越大越好呢？ ; 各类药物因作用不同，对脂溶性有不同的要求。如：作用于中枢神经系统的药物，需通过血脑屏障，应具有较大的脂溶性。 ;2. 药物的解离度 ; 弱酸或弱碱类药物在体液中解离后，离子与未解离分子的比率由解离指数pKa和介质的pH决定。即药物本身的酸碱性及药物吸附时所处环境的pH值有关。 ;酸性药物类： lg[HA]/[A-] = pKa -pH;3. 药物pKa值与其吸收;3. 药物在其他部位的吸收;（二）药物向生物作用部位的分布 ;（三）、药物的蛋白结合 ;（四）药物从体内的消除 ;2. 药物的胆汁排泄 ;三、构效关系 ; 药物在体内的分布是不均匀的。当药物在体内分布达到动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值称表观分布容积。它的药理意义在于表示药物在组织中的分布范围广不广，结合程度高不高。血药浓度越高，Vd越小。 ; 第二节 药效相的构效关系 （Structure-Activity Relationship in t