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嘧苯胺磺隆的合成与生物活性柴宝山 嘧苯胺磺隆的合成与生物活性 柴宝山，孙旭峰，崔东亮，刘长令 (沈阳化工研究院有限公司 新农药创制与开发国家重点实验室，沈阳 110021) 摘要：[目的]嘧苯胺磺隆是嘧啶磺酰脲类除草剂，开展该类化合物的研究工作，探索其合成方法并进行生物活性 测定。[方法] 以邻氨基苯甲酸和2- 氨基- 4,6- 二甲氧基嘧啶为起始原料，共经过4步反应合成目标化合物嘧苯胺 磺隆，经核磁验证其结构。[结果] 生物活性测定结果表明该化合物对苘麻具有优异的抑制效果。[结论] 嘧苯胺磺 隆具有优异的除草活性，且对水稻、小麦安全，具有很广阔的应用前景，值得重视。 关键词：嘧苯胺磺隆；合成；除草活性 中图分类号：TQ460.3 文献标志码：A 文章编号：1006- 0413(2015)01- 0014- 02 S ynthe s is of Orthos ulfa muron a nd Its Bioa ctivity CHAI Ba o- s ha n, S UN Xu- fe ng, CUI Dong- lia ng, LIU Cha ng- ling (State Key Laboratory of the Discovery and Development of Novel Pesticide, Shenyang Research Institute of Chemical Industry Co., Ltd., Shenyang 110021, China) Abstract: [Aims ] Orthosulfamuron is a pyrimidinylsulfonylurea herbicide. In order to study its derivatives, the synthetic method and herbicidal activities were explored. [Me thods ] Orthosulfamuron was synthesized through four steps from 2-aminobenzoic acid and 2-amino-4,6-dimethoxypyrimidine, and its structure was confirmed by 1H NMR. [Re s ults ] The test result shows that orthosulfamuron has good herbicidal activity against Abutilon theophrasti. [Conclus ions ] Orthosulfamuron showed potent herbicidal activities and safe to rice and wheat, it has a broad application prospects and deserves attention. Key words: orthosulfamuron; synthesis; herbicidal activity 嘧苯胺磺隆 (orthosulfamuron) 是由意大利意赛格 (Isagro)公司于1998年报道[1]，由意赛格和RiceCo公司共同 开发的嘧啶磺酰脲类除草剂，苗前、苗后用于防除水稻 田莎草与禾本科杂草。 2007 年首次在美国以商品名 Strada获准登记并销售，用于水稻田除草[2]；2011年在中 国获得登记，用于防治水稻田中的稗草、莎草及阔叶杂 草。其效果明显，性能优异，有很广阔的应用前景，相信 未来几年会在我国得到广泛的应用。 由于目前草甘膦除草剂已出现抗性问题[3]，而嘧苯 胺磺隆对已对草甘膦除草剂产生抗性的杂草仍具有较 好的防治效果，因此值得进一步研究。本文选择以邻氨 基苯甲酸和2- 氨基- 4,6- 二甲氧基嘧啶为起始原料，共经 过4步制得目标化合物嘧苯胺磺隆(见图1)，并对嘧苯胺 磺隆进行了室内生物活性测定。 图 1 嘧苯胺磺隆的合成路线 收稿日期：2014- 10- 15 基金项目：国家“十二五”科技攻关(支撑)计划项目(2011BAE06B03) 作者简介：柴宝山(1982—)，男，辽宁盘锦人，博士，从事新农药创制。E- mail： chaibaoshan@163.com。 第1期柴宝山，等：嘧苯胺磺隆的合成与生物活性151 实验部分1.1 仪器和试剂天津分析仪器厂生产的RY- 1型熔点仪， 第1期 柴宝山，等：嘧苯胺磺隆的合成与生物活性 15 1 实验部分 1.1 仪器和试剂 天津分析仪器厂生产的RY- 1型熔点仪，Mercury 30