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PAGE PAGE 10 1 第一章 药物化学基础部分 一、单项选择题 ??? 1．下列概念正确的是 A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体 B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称为孪药 C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体 D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内其作用后，转变成无活性和无毒性的化合物 2．下列的哪种说法与前药的概念相符合 A．用酯化方法做出的药物 B．用酰胺化方法做出的药物 C．药物潜伏化的药物 D．经结构改造降低了毒性的药物 E．在体内经简单代谢失活的药物 3．通常前药设计不用于 A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C．消除不适宜的制剂性质 D．改变药物的作用靶点 ???4 ．药物的亲脂性与生物活性的关系是 A．降低亲脂性，使作用时间延长 B．增加亲脂性，有利吸收，活性增加 C．降低亲脂性，不利吸收 D．适当的亲脂性有最佳活性 E．增加亲脂性，使作用时间缩短 5．可使药物亲水性增加的基团是 A．卤素 B．苯基 C．羟基 D．酯基 E．烷基 6．药物与受体结合