平喘药药理学.ppt

学习要求 掌握平喘药的分类、作用机理。 熟悉每类代表药物的作用特点。 了解常用的镇咳药和祛痰药。 　　 　　1.遗传因素： 　　 2.环境因素： 　　　　1)吸入物 　　　　　　2)感染 　　　　　　3)食物 　　　　　　4)气候变化 　　　　　　5)精神因素 　　　　　　6)运动、生理状态等 1.变态反应:速发型哮喘(Ⅰ型 ) 2.气道炎症：由多种细胞(肥大、嗜酸、T淋巴) 参与的慢性非特异性炎症。 3.气道高反应性： 4.神经因素：植物神经功能紊乱 ?-R功能低下 副交感神经功能亢进 病理表现 1）激动支气管平滑肌β2受体－－舒张。 2）调节肥大细胞与嗜碱细胞的介质释放。 3)对速发型哮喘效果好，对迟发型哮喘无效。 具有强大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。 局部应用：吸入式给药 目前作为抗哮喘的第一线药。 重症者不能控制时需全身给药。 一、雾化吸入： 　　二丙酸倍氯米松、布地奈德、丙酸氟替卡松等 　 　　长期治疗哮喘的首选方法 二、口服： 　　泼尼松、泼尼松龙或甲泼尼龙等 　　中度哮喘发作、慢性持续哮喘吸入大量吸入激素联合 无效的患者 三、静脉给药： 　　 氢化可的松、地塞米松 　　严重急性哮喘发作时 1、局部反应： 　　　口腔念珠菌感染 　　　声嘶，药后及时漱口 2、全身反应： 　　　 一般治疗无影响　　 布他奈德 曲安奈德 丙酸氟替卡松 氟尼缩松 预防性治疗 不能控制发作 可长期用，与激素合用可减少激素用量。 一般一个月见效，8周后仍无效者可放弃。 过敏性鼻炎，溃疡性结肠炎，直肠炎也有效。 复习思考题 　　　过敏介质阻释药色甘酸钠为何对于 发作的哮喘无效？ 　　 云南中医学院药理教研室 Pharmacology 平喘药 哮喘是由多种细胞包括气道的炎性细胞和结构细胞（如嗜酸粒细胞、肥大细胞、T淋巴细胞、中性粒细胞、平滑肌细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与的气道慢性炎症性疾病. 危险因素 发病机制 1992年提出炎症（非特异性炎症）是哮喘患者可逆性阻塞和非特异性支气管高反应性的重要决定因素。 　气道炎症是近年哮喘发病机制研究领域的重大进展 “国际对支气管哮喘的诊断和治疗的共识” 云南中医学院药理教研室 Pharmacology 支哮基本病理变化 发作期：短程疗法。 气道扩张药、抗炎、抗过敏。 缓解期：长程疗法、综合疗法。　　　　 最终不用或少用β2－R激动药。 哮喘的药物治疗 抑制气道炎症及炎症介质 1，抗炎平喘药（对因治疗） 2，气道扩张药（对症治疗） 3，过敏介质释放抑制剂（预防治疗） 平喘药的分类 1.β受体激动剂 2.茶碱类 3. M受体阻断药 4.钙拮抗药 一、气道扩张药 1.α、β受体激动药－－肾上腺素 β受体激动剂比较 ? 肾上腺素 异丙肾上腺素 麻黄碱 作用受体 β2、β1、α β2、β1 β2、β1、α 平喘 强 强 较弱 起效 快 快 慢 维持 短 短 持久 给药途径 皮下 雾化吸入 PO β2受体激动药－－沙丁胺醇 1、选择性激动β2受体。 2、口服有效。 3、作用较持久（PO 4~6h） 药物 ? 起效（min） 维持(h) ? 沙丁胺醇（Salbutamol） 气雾 5 3~4 附注 口服 30 4~6 ? 克伦特罗 气雾 5~10 2~4 与沙丁胺醇 相比： 1、作用强 100倍 2、促进痰液排出 口服 10~20 4~6 沙丁胺醇与克伦特罗比较 途径 (二)茶碱（Theophylline） 氨茶碱（Aminophylline） 胆茶碱（Choline Theophylline） 药理作用 1.平喘作用 特点：起效慢，作用较强，维持持久，口服有效。 机制： （1）抑制磷酸二酯酶。 （2）促进儿茶酚胺类物质释放。 （3）阻断腺苷受体 。 2．↑心肌收缩力（轻度）。 3．轻度利尿作用:抑制肾小管对钠、水重吸收。 临床应用 1，防治哮喘 2，心衰 ：心源性哮喘 3，胆绞痛 不良反应 1，胃肠症状（轻度） 2，iv太快:心律失常、Bp↓，兴奋、惊厥、死亡 。 3，中枢兴奋。 (三)M胆碱受体阻断